Препараты железа для приёма внутрь¶

Препараты железа — группа лекарственных средств и биологически активных добавок, содержащих железо в форме, пригодной для приёма внутрь или парентерального введения, и применяемых главным образом для лечения и профилактики железодефицитной анемии. Железо необходимо для синтеза гемоглобина, миоглобина и ряда ферментов, поэтому его дефицит приводит к нарушению транспорта кислорода и обменных процессов. По способу введения различают пероральные и парентеральные (внутривенные, внутримышечные) формы; в быту под «железосодержащими добавками» чаще понимают таблетки и капсулы для приёма внутрь.

¶Биологическая роль железа

Железо входит в состав гема — простетической группы гемоглобина, обеспечивающей связывание и перенос кислорода эритроцитами. Оно также присутствует в миоглобине мышц, в цитохромах дыхательной цепи, в ферментах синтеза ДНК и метаболизма нейромедиаторов. Общее содержание железа в организме взрослого человека составляет примерно 3–4 г, из которых большая часть находится в гемоглобине. Запасы железа хранятся в виде ферритина и гемосидерина преимущественно в печени, селезёнке и костном мозге.

Организм плохо выводит железо, поэтому его баланс регулируется в основном на уровне всасывания в кишечнике. Всасывание происходит главным образом в двенадцатиперстной и верхних отделах тощей кишки. Гемовое железо (из мяса, рыбы, птицы) усваивается лучше, чем негемовое (из растительной пищи), на которое влияют фитаты, танины, кальций и полифенолы, снижающие биодоступность, тогда как аскорбиновая кислота и мясные белки её повышают.

¶Формы выпуска и классификация

Препараты железа классифицируют по нескольким признакам.

¶По пути введения

• Пероральные — таблетки, капсулы, драже, сиропы, растворы, капли. Основной путь коррекции дефицита.
• Парентеральные — растворы для внутривенного или внутримышечного введения. Применяются при непереносимости пероральных форм, нарушении всасывания, необходимости быстрого восполнения запасов.

¶По валентности и составу

• Двухвалентное железо (Fe²⁺) — сульфат, фумарат, глюконат, хлорид. Хорошо всасывается, но чаще вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта.
• Трёхвалентное железо (Fe³⁺) — гидроксид-полимальтозат, сукцинилат, комплексы с белками. Лучше переносится, но требует восстановления до Fe²⁺ для усвоения.
• Гемовое железо — в составе добавок на основе гемоглобина или гем-пептидов.

¶По назначению

• Лекарственные препараты (с доказанной эффективностью при анемии).
• Биологически активные добавки (профилактические дозы, меньшая концентрация).

¶Механизм действия

После приёма внутрь железо высвобождается в желудке и поступает в двенадцатиперстную кишку. Fe²⁺ всасывается через транспортёр DMT1 на апикальной мембране энтероцитов; Fe³⁺ предварительно восстанавливается ферментом DcytB. Внутри клетки железо может запасаться в ферритине или переноситься через базолатеральную мембрану белком ферропортином в кровь, где связывается с трансферрином и доставляется в костный мозг для эритропоэза. Синтез ферропортина регулируется гормоном гепцидином: при воспалении и высоком уровне железа гепцидин блокирует всасывание.

¶Показания и применение

Основные показания:

• железодефицитная анемия различной степени тяжести;
• латентный дефицит железа (без анемии, но со сниженным ферритином);
• профилактика дефицита при беременности, лактации, у доноров крови, при обильных менструациях;
• состояния с нарушением всасывания (после резекции желудка или кишечника, при целиакии, хронических воспалительных заболеваниях).

Терапевтические дозы обычно обеспечивают поступление 100–200 мг элементарного железа в сутки; профилактические — значительно ниже. Приём часто сочетают с аскорбиновой кислотой для улучшения всасывания. Эффект оценивают по приросту гемоглобина и ферритина, а не по субъективным ощущениям.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции при пероральном приёме — тошнота, боль в эпигастрии, запор или диарея, металлический привкус, потемнение стула. Эти эффекты дозозависимы и уменьшаются при приёме во время еды или при переходе на формы с медленным высвобождением. Парентеральные препараты могут вызывать аллергические реакции, вплоть до анафилаксии, а также флебиты и окрашивание кожи в месте инъекции.

Передозировка железа опасна: свободное железо токсично, повреждает слизистую желудка, печень и миокард. Особенно высок риск у детей при случайном проглатывании таблеток, поэтому препараты следует хранить в недоступном месте. Избыточное накопление железа наблюдается при наследственном гемохроматозе и некоторых анемиях с перегрузкой железом — в этих случаях добавки противопоказаны.

Железо взаимодействует с рядом лекарств: тетрациклины, фторхинолоны, левотироксин, бисфосфонаты и некоторые антациды хуже всасываются при одновременном приёме, поэтому между дозами выдерживают интервал не менее двух часов. Кофе, чай, молоко и препараты кальция снижают усвоение.

¶Особенности выбора

Выбор препарата зависит от степени дефицита, переносимости, сопутствующих заболеваний и удобства режима. При лёгком дефиците и для профилактики часто достаточно добавок с невысоким содержанием железа; при выраженной анемии предпочтительны лекарственные формы с контролем лабораторных показателей. Самодиагностика и бесконтрольный приём не рекомендуются: дефицит железа может быть следствием скрытого кровотечения или иного заболевания, требующего отдельного обследования. Контроль эффективности и коррекцию дозы проводит врач по результатам анализов.