Плавикс: инструкция по применению¶

Плавикс (международное непатентованное наименование — клопидогрел) — антиагрегантный лекарственный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — клопидогрел в форме гидросульфата, в одной таблетке содержится 75 мг или 300 мг (в некоторых странах выпускается форма 600 мг). Препарат относится к группе ингибиторов P2Y12-рецепторов тромбоцитов и является одним из наиболее часто назначаемых антиагрегантов в кардиологии.

¶Механизм действия

Клопидогрел представляет собой пролекарство: после приёма внутрь он метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP2C19) и превращается в активный метаболит. Активное вещество необратимо связывается с P2Y12-рецепторами на поверхности тромбоцитов и блокирует связывание с ними АДФ — одного из ключевых медиаторов агрегации. В результате тромбоциты утрачивают способность склеиваться друг с другом.

Поскольку связывание необратимо, эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (около 7–10 суток), а восстановление агрегационной функции происходит лишь по мере образования новых клеток. Именно поэтому препарат принимают один раз в сутки, а перед операциями его отменяют заранее.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда) без подъёма сегмента ST и с подъёмом ST;
• профилактика тромбозов после чрескожного коронарного вмешательства (стентирования) — как правило, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
• недавно перенесённый ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака;
• подтверждённая облитерирующая болезнь артерий нижних конечностей;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с высоким риском.

¶Как принимать Плавикс

Дозировка и режим приёма зависят от клинической ситуации и определяются врачом. Типовые схемы:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетку глотают целиком, не разжёвывая и не измельчая. При пропуске очередной дозы, если с момента предполагаемого приёма прошло менее 12 часов, таблетку принимают сразу; если больше — пропущенную дозу не восполняют, а следующий приём проводят по обычному графику. Удваивать дозу не следует.

Длительность приёма устанавливает врач. После стентирования двойная антиагрегантная терапия (Плавикс плюс ацетилсалициловая кислота) обычно продолжается от 6 до 12 месяцев, при высоком риске — дольше. Самостоятельная отмена препарата опасна развитием тромбоза стента.

¶Особенности приёма и меры предосторожности

• Перед любой плановой операцией, включая стоматологическую, необходимо сообщить врачу о приёме препарата: отмена обычно требуется за 5–7 суток.
• Клопидогрел повышает риск кровотечений, поэтому при появлении необычных кровоподтёков, крови в моче или кале, длительном кровотечении из мелких ран нужно обратиться к врачу.
• Эффективность препарата может снижаться у пациентов с генетически ослабленной функцией фермента CYP2C19 (так называемые «слабые метаболизаторы»).
• Совместный приём с омепразолом и некоторыми другими ингибиторами протонной помпы может уменьшать активацию клопидогрела; вопрос о замене препарата решает врач.
• Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами без крайней необходимости из-за повышенного риска кровотечений.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• активном кровотечении (например, внутричерепном или желудочно-кишечном);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к клопидогрелу или компонентам таблетки;
• остром инфаркте миокарда с подъёмом ST в первые дни при необходимости тромболизиса (по усмотрению врача).

С осторожностью применяют при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, почечной недостаточности, а также у пациентов старше 75 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы), диарея, боли в животе, диспепсия, кожная сыпь и зуд. Редко возникают тяжёлые осложнения: внутричерепное кровоизлияние, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжёлые аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Беременность и взаимодействия

Применение при беременности возможно только при наличии строгих показаний, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Данных о проникновении клопидогрела в грудное молоко недостаточно, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание обычно прерывают.

Клопидогрел взаимодействует с антикоагулянтами (варфарин, прямые оральные антикоагулянты), усиливая риск кровотечений. Сочетание с ацетилсалициловой кислотой является стандартом при остром коронарном синдроме, но требует контроля. Совместный приём с некоторыми противогрибковыми средствами, rifampicin и рядом противоэпилептических препаратов может изменять концентрацию активного метаболита.

¶Аналоги

На фармацевтическом рынке представлены дженерики клопидогрела под различными торговыми названиями, а также другие антиагреганты той же группы — тикагрелор и прасугрел. Замена одного препарата другим проводится только врачом, поскольку они различаются по силе действия, скорости наступления эффекта и профилю побочных реакций.