Пироксикам как нестероидный препарат¶

Пироксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса оксикамов, применяемое преимущественно для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев и геля для наружного применения. Относится к препаратам длительного действия: период полувыведения достигает 30–86 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению пироксикам — оксикам, производное бензотиазина. Его молекула содержит пиридиновое кольцо, связанное с бензотиазиновым фрагментом через амидную связь. Этим он отличается от производных пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен) и уксусной кислоты (диклофенак, индометацин).

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов уменьшает воспаление, отёк, боль и лихорадку. Одновременно подавление ЦОГ-1 в желудке и почках объясняет основные побочные эффекты: повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта, задержку жидкости, повышение артериального давления.

Пироксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность превышает 90 %, максимальная концентрация в крови достигается через 3–5 часов. Препарат активно связывается с белками плазмы (более 99 %), метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой и желчью.

¶Показания к применению

Таблетки пироксикама назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:

• ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит;
• подагрический артрит в остром периоде;
• бурсит, тендинит, синовит;
• мышечные и суставные боли после травм и операций;
• первичная дисменорея;
• умеренный болевой синдром при воспалительных процессах.

В острой ситуации препарат применяют коротким курсом в минимальной эффективной дозе, поскольку риск осложнений растёт с длительностью приёма и дозировкой.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых при приёме внутрь — 10–20 мг один раз в сутки, при необходимости до 40 мг. Таблетки принимают после еды, запивая водой, чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка. При длительной терапии дозу снижают до 10 мг в сутки или переходят на приём через день.

Пожилым людям, а также пациентам с почечной или печёночной недостаточностью дозу уменьшают. Детям пироксикам обычно не назначают из-за высокого риска побочных реакций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

Пироксикам противопоказан при язвенной болезни в обоих периодах, выраженной почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, бронхиальной астме с непереносимостью аспирина, нарушениях свёртываемости крови, в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания. Не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и глюкокортикоидами из-за повышенного риска кровотечений.

¶Особенности и место среди НПВС

Пироксикам был синтезирован в 1960-х годах и вошёл в клиническую практику в 1980-х. Благодаря длительному периоду полувыведения он удобен для приёма один раз в сутки, однако именно эта особенность повышает риск кумуляции и токсических эффектов у пожилых пациентов. По выраженности противовоспалительного действия пироксикам сопоставим с индометацином, но уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 (мелоксикам, целекоксиб) по безопасности со стороны желудочно-кишечного тракта.

В ряде стран пироксикам отпускается по рецепту; в некоторых — ограничен из-за неблагоприятного профиля безопасности. Пациентам, принимающим таблетки, рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и состояние слизистой желудка, особенно при длительной терапии. Самовольное увеличение дозы или продление курса без наблюдения врача недопустимо.