Пиперациллин+Тазобактам-АЛВИЛС¶

Пиперациллин+Тазобактам-АЛВИЛС — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат, содержащий пиперациллин (полусинтетический уреидопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия) и тазобактам (ингибитор бета-лактамаз). Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе бета-лактамных антибиотиков и применяется для лечения широкого круга бактериальных инфекций, включая тяжёлые госпитальные.

¶Состав и механизм действия

Действующие вещества препарата выполняют взаимодополняющие функции.

• Пиперациллин — бактерицидный антибиотик, нарушающий синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa.
• Тазобактам — сульфоновое производное, не обладающее самостоятельной антибактериальной активностью в клинически значимых концентрациях, но необратимо ингибирующее ряд бета-лактамаз (в первую очередь плазмидных и хромосомных ферментов класса A). Это защищает пиперациллин от разрушения ферментами резистентных бактерий.

Комбинация расширяет спектр действия пиперациллина и преодолевает устойчивость микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (в том числе госпитальная и внебольничная пневмония);
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы, холангит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит, тазовые воспалительные заболевания);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• септицемия и бактериемия;
• нейтропеническая лихорадка у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

Оба компонента вводятся парентерально, поскольку плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. После внутривенной инфузии максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30–60 минут. Пиперациллин и тазобактам хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях, проникают в костную ткань, желчь, интерстициальную жидкость. Связь с белками плазмы составляет около 30 % для обоих веществ. Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — порядка 0,7–1,2 часа, при почечной недостаточности удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Дозирование и способ применения

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Стандартные суточные дозы для взрослых составляют от 2,25 г до 4,5 г, разделённые на несколько введений через каждые 6–8 часов. При тяжёлых инфекциях, особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, доза может повышаться. Препарат вводят внутривенно капельно (в течение 30 минут) или внутримышечно. Для детей доза рассчитывается по массе тела.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлой почечной недостаточности без соответствующей коррекции режима дозирования (относительное ограничение).

С осторожностью назначают при беременности, в период лактации, при нарушениях функции печени, при склонности к кровотечениям (возможно влияние на агрегацию тромбоцитов).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции сходны с таковыми у других бета-лактамных антибиотиков:

При появлении признаков анафилаксии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

При длительном применении возможен рост устойчивой микрофлоры и развитие суперинфекции, в том числе грибковой. В процессе лечения целесообразен периодический контроль функции печени, почек и показателей крови. При почечной недостаточности требуется снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. Препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, определение глюкозы в моче).

¶Лекарственные взаимодействия

• Аминогликозиды — возможен синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa, но при смешивании в одном растворе происходит инактивация; вводить следует раздельно.
• Пробенецид — замедляет выведение пиперациллина.
• Антикоагулянты и антиагреганты — повышается риск кровотечений.
• Метотрексат — возможно снижение его выведения.
• Векуроний — удлинение нервно-мышечной блокады.

¶Условия хранения и форма выпуска

Выпускается в виде стерильного порошка во флаконах. Готовый раствор не подлежит длительному хранению и должен использоваться в течение установленного времени. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Значение в клинической практике

Комбинация пиперациллина и тазобактама занимает важное место в арсенале антибактериальной терапии тяжёлых госпитальных инфекций, особенно при подозрении на синегнойную этиологию. Она рассматривается как один из препаратов выбора при эмпирической терапии у пациентов с нейтропенией и при интраабдоминальных инфекциях. Рациональное применение, основанное на данных микробиологического исследования и соблюдении правил антибиотикотерапии, снижает риск формирования резистентности.