Пентоксифиллин в таблетках 400 мг¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство группы гемореологических корректоров и ангиопротекторов, производное метилксантина. Применяется для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Таблетки с дозировкой 400 мг — одна из наиболее распространённых пероральных форм препарата, выпускаемая под международным непатентованным наименованием (МНН) пентоксифиллин и рядом торговых названий.

¶Общая характеристика

Пентоксифиллин (химическое название — 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин) был синтезирован в 1970-х годах. По структуре он близок к кофеину и теофиллину, но не является психостимулятором и не оказывает выраженного центрального действия. Молекулярная масса — около 278,3 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле и хлороформе.

Таблетки 400 мг содержат 400 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты: лактозу, крахмал, целлюлозу, магния стеарат, тальк, иногда — гипромеллозу для пролонгированного высвобождения. Существуют формы с немедленным и замедленным (ретард) высвобождением; последние часто обозначают как таблетки 400 мг с модифицированным высвобождением.

¶Механизм действия

Фармакологический эффект пентоксифиллина многофакторный:

• Улучшение реологических свойств крови. Препарат повышает деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
• Вазодилатирующее действие. Расширяет периферические сосуды, улучшает кровоток в микроциркуляторном русле.
• Влияние на лейкоциты. Угнетает активацию нейтрофилов и высвобождение медиаторов воспаления, снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию.
• Фибринолитический эффект. Стимулирует выработку простациклина и тканевого активатора плазминогена, умеренно усиливает фибринолиз.
• Реологический эффект на уровне плазмы. Снижает концентрацию фибриногена и некоторых белков острой фазы.

Точный механизм на молекулярном уровне связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением уровня циклического АМФ в клетках крови и сосудистой стенке.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 20–30 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа для обычных таблеток и через 2–4 часа для форм с замедленным высвобождением. Период полувыведения — 1–1,5 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При приёме с пищей всасывание замедляется.

¶Показания к применению

Таблетки 400 мг назначают при состояниях, связанных с нарушением периферического кровообращения и микроциркуляции:

• облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей (в том числе атеросклеротического генеза);
• диабетическая ангиопатия и диабетическая ретинопатия;
• нарушения мозгового кровообращения, включая ишемические состояния;
• трофические нарушения, язвы голени сосудистого происхождения;
• синдром Рейно;
• нарушения микроциркуляции при офтальмологических и оториноларингологических заболеваниях.

В ряде стран препарат применяется также при ишемической болезни сердца и в комплексной терапии некоторых форм деменции, однако доказательная база по этим показаниям ограничена и неоднородна.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых — по 400 мг 2–3 раза в сутки после еды, что соответствует суточной дозе 800–1200 мг. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Для форм с модифицированным высвобождением часто достаточно двукратного приёма. Длительность курса определяется врачом индивидуально. При нарушениях функции почек дозу снижают.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим метилксантинам;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения, геморрагический инсульт;
• выраженные нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы (для форм, содержащих лактозу).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при быстром внутривенном введении, но возможны и при пероральном приёме:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, приливы;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк;
• редко — кровотечения, тромбоцитопения, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении признаков кровотечения препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Пентоксифиллин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, что повышает риск кровотечений. Совместный приём с гипотензивными средствами может вызвать чрезмерное снижение давления. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, а курение — снижает её. Не рекомендуется сочетание с кеторолаком из-за риска геморрагических осложнений.

¶Особые указания

При лечении необходим контроль артериального давления, показателей свёртываемости крови и картины периферической крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие средства, может потребоваться коррекция дозы. Препарат не заменяет хирургического или иного лечения при критической ишемии конечностей.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки 400 мг выпускаются в упаковках по 20, 30, 50 и 60 штук. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.