Пентоксифиллин в инъекциях: применение и действие¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных ксантина, улучшающее реологические свойства крови (её текучесть) и микроциркуляцию. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется в условиях, когда требуется быстрое поступление препарата в кровоток или невозможен приём внутрь. По классификации относится к ангиопротекторам и корректорам микроциркуляции, а также к гемореологическим средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — пентоксифиллин (международное непатентованное наименование), известный также под торговыми названиями «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другими. Химически это 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин.

Основные эффекты препарата:

• Снижение вязкости крови. Пентоксифиллин повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, благодаря чему они легче проходят через узкие капилляры.
• Угнетение агрегации тромбоцитов и эритроцитов — уменьшается склонность форменных элементов крови к слипанию, что снижает риск образования микротромбов.
• Уменьшение концентрации фибриногена в плазме и повышение активности фибринолиза.
• Расширение периферических сосудов и улучшение снабжения тканей кислородом.
• Слабое противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, связанное с угнетением фосфодиэстеразы и повышением уровня циклического АМФ в клетках.

Именно сочетание этих эффектов определяет, при каких состояниях назначают уколы пентоксифиллина: там, где страдает кровоснабжение тканей и нарушена текучесть крови.

¶От чего помогает: основные показания

Инъекционная форма применяется при нарушениях периферического и церебрального кровообращения. К типичным показаниям относятся:

В стационарных условиях раствор вводят внутривенно (струйно или капельно) либо внутриартериально, реже — внутримышечно. Инъекции используют, когда нужен быстрый эффект или пациент не может принимать таблетки.

¶Способы введения и дозировка

Раствор для инъекций обычно содержит 20 мг пентоксифиллина в 1 мл (5 мл в ампуле — 100 мг). Стандартные подходы:

• Внутривенная капельная инфузия — 100–200 мг в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность введения 90–180 минут.
• Внутривенная струйная инъекция — медленно, в течение не менее 5 минут, обычно 100 мг.
• Внутриартериальное введение — преимущественно при тяжёлых нарушениях кровоснабжения конечностей.

Дозировку и кратность подбирает врач индивидуально, ориентируясь на тяжесть состояния, массу тела и сопутствующие заболевания. По мере улучшения пациента обычно переводят на таблетированную форму.

¶Противопоказания

Применение инъекций пентоксифиллина ограничено рядом состояний:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия;
• массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
• выраженные нарушения свёртываемости крови, тяжёлая тромбоцитопения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Осторожность требуется при атеросклерозе церебральных сосудов, неконтролируемой артериальной гипертензии, склонности к гипотонии, а также в раннем послеоперационном периоде.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Нежелательные реакции при инъекционном введении:

• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, тревожность, нарушения сна, редко судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, приливы;
• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии;
• со стороны крови — кровотечения (носовые, из дёсен, желудочно-кишечные), тромбоцитопения;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, редко анафилактический шок.

Препарат усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин) и антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), что повышает риск кровотечений. При одновременном приёме с гипотензивными средствами возможно чрезмерное снижение давления. Не рекомендуется сочетать с кеторолаком и другими препаратами, повышающими риск кровоточивости.

¶Особые указания

Во время лечения необходим контроль артериального давления, показателей свёртываемости крови и картины периферической крови (особенно числа тромбоцитов). При появлении признаков кровотечения препарат отменяют. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы — пентоксифиллин способен усиливать их эффект.

Раствор для инъекций нельзя смешивать в одном флаконе с растворами, имеющими щелочную реакцию. Введение должно проводиться в положении пациента лёжа, под контролем медицинского персонала.

¶Место в терапии

Пентоксифиллин не является препаратом первого выбора при большинстве острых состояний и применяется как часть комплексной терапии. Современные клинические рекомендации по ряду заболеваний (например, при ишемическом инсульте) отводят ему ограниченную роль из-за недостаточно убедительной доказательной базы по влиянию на конечные исходы. Тем не менее при хронических нарушениях периферического кровообращения и диабетической ангиопатии он остаётся широко используемым средством, в том числе в инъекционной форме, когда требуется быстро достичь терапевтической концентрации в крови.