Пентоксифиллин: инъекционное применение¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных ксантина (метилксантинов), оказывающее гемореологическое и ангиопротекторное действие. Применяется для улучшения микроциркуляции крови и реологических свойств крови — снижения её вязкости и улучшения текучести. Выпускается в форме таблеток, а также растворов для инъекций, предназначенных для внутривенного и внутримышечного введения. Международное непатентованное наименование — пентоксифиллин; торговые названия — «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другие.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Действующее вещество угнетает фермент фосфодиэстеразу и повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках, прежде всего в тромбоцитах и эритроцитах. Это приводит к ряду эффектов:

• снижению агрегации тромбоцитов и уменьшению образования тромбов;
• повышению эластичности и деформируемости эритроцитов, что облегчает их прохождение через капилляры;
• снижению концентрации фибриногена в плазме и угнетению агрегации эритроцитов;
• расширению периферических сосудов и улучшению снабжения тканей кислородом.

Препарат не является прямым вазодилататором в классическом смысле, но улучшает кровоток преимущественно за счёт изменения свойств самих клеток крови.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении пентоксифиллин быстро всасывается; биодоступность ниже, чем при внутривенном пути, но достаточна для системного эффекта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение примерно 1–2 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов, у пожилых пациентов и при нарушении функции печени он удлиняется.

¶Показания к применению

Инъекционные формы применяют при состояниях, требующих быстрого улучшения микроциркуляции:

• нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно);
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемические состояния, дисциркуляторная энцефалопатия;
• офтальмологические и отоневрологические расстройства, связанные с нарушением кровотока;
• трофические нарушения тканей, в том числе при хронической венозной недостаточности.

Внутримышечное введение обычно назначают, когда пероральный приём невозможен или требуется более быстрое поступление препарата в организм.

¶Дозировка и способ введения

При внутримышечном применении разовая доза обычно составляет 100 мг (2 мл 5 % раствора) 1–3 раза в сутки. Курс и кратность определяет врач с учётом тяжести состояния и переносимости. Внутривенное введение (капельно или струйно) применяется в стационарных условиях; внутримышечный путь чаще используется в амбулаторной практике.

Раствор вводят глубоко в мышцу, чтобы уменьшить местные реакции. Продолжительность терапии индивидуальна; по мере улучшения состояния возможен переход на таблетированную форму. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения и высокий риск их развития;
• геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза;
• тяжёлые нарушения ритма сердца;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для инъекционных форм безопасность не установлена).

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение требует контроля со стороны врача, особенно у пациентов, получающих антикоагулянты или антиагреганты, — возможно усиление кровоточивости. С осторожностью препарат назначают при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте, склонности к гипотонии, а также при сахарном диабете, поскольку требуется коррекция сопутствующей терапии.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать показатели свёртываемости крови и артериальное давление. При появлении признаков кровотечения (носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, появление крови в моче или кале) следует немедленно обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутримышечном введении:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, приливы;
• со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
• местные реакции: болезненность, уплотнение и покраснение в месте инъекции;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк.

При выраженных побочных эффектах введение прекращают и корректируют лечение.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Пентоксифиллин усиливает действие средств, снижающих свёртываемость крови (антикоагулянтов, антиагрегантов), что повышает риск кровотечений. При одновременном приёме с гипотензивными препаратами возможно усиление снижения артериального давления. Совместное применение с теофиллином и другими ксантинами может повышать возбудимость центральной нервной системы.

¶Передозировка

При превышении дозы возможны тошнота, головокружение, падение артериального давления, тахикардия, в тяжёлых случаях — судороги и признаки кровотечения. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — контроль и поддержка жизненно важных функций.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор для инъекций хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача; инъекционное введение должно проводиться медицинским персоналом.

¶Значение в терапии

Пентоксифиллин занимает определённое место в комплексном лечении нарушений периферического и церебрального кровообращения. Внутримышечная форма позволяет применять его в ситуациях, когда пероральный приём затруднён, обеспечивая более предсказуемое поступление действующего вещества. Решение о назначении, выборе дозы и длительности курса принимает врач с учётом индивидуальных показаний и противопоказаний.