Палин — состав и свойства препарата¶

Палин — торговое наименование лекарственного препарата на основе пипемидовой кислоты, антибактериального средства из группы хинолонов, применяемого преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь. Действующее вещество — пипемидовая кислота (также известна как пипемидат), относится к уроантисептикам первого поколения хинолонового ряда.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет пипемидовая кислота — синтетическое антибактериальное соединение. Её химическое наименование — 8-этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота. Молекулярная масса составляет около 303,32 г/моль.

По механизму действия пипемидовая кислота угнетает бактериальный фермент ДНК-гиразу, что нарушает репликацию ДНК микроорганизма и приводит к гибели клетки. Это роднит её с более поздними фторхинолонами, однако по спектру активности и эффективности пипемидовая кислота существенно им уступает.

Препарат активен преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, а также некоторых штаммов Pseudomonas. В отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов активность низкая или отсутствует.

¶Состав лекарственной формы

В составе капсулы Палин действующее вещество сочетается со вспомогательными компонентами, обеспечивающими стабильность, сыпучесть и биодоступность. Типовой состав одной капсулы включает:

• пипемидовая кислота — 200 мг (действующее вещество);
• вспомогательные вещества для наполнения капсулы (наполнители, антислеживающие агенты);
• оболочка капсулы, состоящая из желатина и красителей.

Точный перечень вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретной серии. В разных странах и у разных изготовителей состав наполнителей может отличаться, поэтому при индивидуальной непереносимости следует ориентироваться на аннотацию к конкретной упаковке.

¶Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Препарат характеризуется высокой концентрацией в моче, что и определяет его основное применение — лечение инфекций мочевыводящих путей.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что создаёт высокие бактерицидные концентрации непосредственно в мочевыводящих путях. Период полувыведения составляет несколько часов. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, что требует корректировки режима дозирования.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый и хронический цистит;
• пиелонефрит;
• уретрит;
• профилактика инфекций при урологических вмешательствах.

Препарат применяется у взрослых; использование в педиатрической практике ограничено и определяется инструкцией конкретного производителя.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или компонентам капсулы;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от инструкции).

С осторожностью применяют при эпилепсии, нарушениях мозгового кровообращения и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме препарата включают:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко судороги;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• изменения картины крови — редко лейкопения, тромбоцитопения.

При появлении выраженных побочных реакций приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия и особенности применения

Пипемидовая кислота может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами. Одновременный приём с антацидами, содержащими магний и алюминий, снижает всасывание препарата. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог. При совместном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.

Во время терапии рекомендуется достаточное потребление жидкости. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований мочи.

¶Место в терапии

Пипемидовая кислота относится к устаревшим уроантисептикам. В современной клинической практике при инфекциях мочевыводящих путей её всё чаще заменяют более эффективными и безопасными препаратами — фторхинолонами, нитрофуранами, цефалоспоринами и комбинированными средствами. Тем не менее в ряде стран препарат сохраняется в арсенале урологической практики, в том числе благодаря доступной стоимости и переносимости у части пациентов.

¶Формы выпуска и хранение

Палин выпускается в виде капсул по 200 мг. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности и условия хранения определяются инструкцией к конкретной упаковке. Отпускается по рецепту врача.