Палин — антибактериальный препарат¶

Палин — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является пипемидовая кислота (кислота пипемидиновая). Относится к группе уроантисептиков — препаратов, избирательно действующих в мочевыводящих путях, — и к классу хинолонов (первое поколение, не фторхинолоны). Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь. Применяется главным образом при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей.

¶Действующее вещество и механизм действия

Пипемидовая кислота — синтетическое производное 4-хинолона, родственное налидиксовой кислоте. Её антимикробное действие основано на угнетении бактериальной ДНК-гиразы (топоизомеразы II) — фермента, необходимого для репликации и суперспирализации бактериальной ДНК. Нарушение работы этого фермента блокирует размножение микроорганизмов и приводит к их гибели.

Спектр активности включает преимущественно грамотрицательные бактерии, типичные для urinary-инфекций: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., а также некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. В отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки) активность слабая или отсутствует. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы и большинство штаммов Enterococcus faecalis.

Особенность пипемидовой кислоты — высокая концентрация в моче, существенно превышающая плазменную, что и определяет её применение как уроантисептика. Системное действие выражено слабее, поэтому препарат не используют для лечения инфекций других локализаций.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острые неосложнённые инфекции нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
• обострения хронического пиелонефрита и цистита вне тяжёлого течения;
• профилактика инфекций при инструментальных урологических вмешательствах (по назначению врача);
• бактериурия без выраженных системных симптомов.

При тяжёлых, осложнённых инфекциях, пиелонефрите с лихорадкой и признаками системной реакции препарат не является средством первого выбора — применяются антибиотики системного действия (фторхинолоны, цефалоспорины и др.).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к хинолонам;
• при выраженной почечной недостаточности (нарушение выведения ведёт к накоплению вещества);
• при эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с судорожной готовностью;
• в период беременности и в период грудного вскармливания;
• в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), поскольку хинолоны влияют на формирование хрящевой ткани у растущего организма;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Ограничения касаются также пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения — из-за риска неврологических реакций.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме пипемидовой кислоты:

При появлении неврологических симптомов или признаков фотосенсибилизации приём прекращают. В период лечения рекомендуется ограничивать инсоляцию.

¶Взаимодействия и особые указания

Пипемидовая кислота образует хелатные комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём антацидов, препаратов магния, алюминия, железа, цинка и кальция снижает всасывание и эффективность. Интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

Не рекомендуется сочетать с нитрофуранами (антагонизм) и с нестероидными противовоспалительными средствами (повышается риск судорог). Теофиллин и кофеин замедляют выведение, что требует осторожности.

При длительном приёме возможна селекция устойчивых штаммов, поэтому курс должен соответствовать назначению врача; самолечение и произвольное прерывание терапии повышают риск рецидива и резистентности.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Типичные формы — капсулы по 200 мг и 400 мг. Обычная схема для взрослых: 400 мг два раза в сутки (утром и вечером) в течение 7–10 дней при острых инфекциях; при хроническом течении возможны более длительные курсы под контролем врача. Дозу корректируют при нарушениях функции почек. Точные схемы определяет лечащий врач с учётом возбудителя, тяжести процесса и сопутствующих заболеваний.

¶Место в терапии и современный статус

Пипемидовая кислота появилась в клинической практике во второй половине XX века и долгое время применялась как доступный уроантисептик. С распространением фторхинолонов (ципрофлоксацин, норфлоксацин, левофлоксацин), обладающих более широким спектром и лучшей системной активностью, роль препарата в урологии снизилась. Тем не менее в ряде стран, включая Россию, он остаётся зарегистрированным и используется при нетяжёлых формах инфекций мочевыводящих путей, в том числе амбулаторно.

Ключевые ограничения — узкий спектр, неприменимость в педиатрии и при беременности, а также рост резистентности уропатогенов. Назначение препарата должно быть обосновано результатами анализа мочи и, при возможности, данными о чувствительности возбудителя. Как и любые антибактериальные средства, пипемидовая кислота отпускается по рецепту; бесконтрольное применение недопустимо.