Орнидазол: применение и дозирование¶

Орнидазол — синтетический противопротозойный и антибактериальный препарат из группы нитроимидазолов, близкий по структуре и механизму действия к метронидазолу. Применяется преимущественно для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами и простейшими: амёбиаза, лямблиоза, трихомониаза, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и растворов для инфузий.

¶Общие сведения

Орнидазол был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как препарат с высокой биодоступностью (около 90 %) и длительным периодом полувыведения (примерно 12–14 часов), что позволяет принимать его реже, чем метронидазол. Действующее вещество — 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Международное непатентованное наименование — Ornidazole; торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя.

¶Механизм действия

После попадания в микробную клетку нитрогруппа орнидазола восстанавливается под действием внутриклеточных ферментов анаэробов, что приводит к образованию реактивных промежуточных соединений. Эти метаболиты повреждают ДНК микроорганизма, нарушая процессы репликации и транскрипции, что ведёт к гибели клетки. Поскольку восстановление нитрогруппы происходит только в условиях низкого содержания кислорода, препарат активен преимущественно против анаэробов и микроаэрофильных бактерий.

Спектр активности включает:

• простейшие: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (lamblia), Trichomonas vaginalis;
• анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.;
• микроаэрофильные микроорганизмы: Helicobacter pylori.

Орнидазол не активен в отношении аэробных бактерий и грибов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• амёбиаз (кишечный и внекишечный, включая амёбный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• трихомониаз (у пациентов обоих полов, включая лечение половых партнёров);
• инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе профилактика послеоперационных осложнений при операциях на толстой кишке, гинекологических вмешательствах);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• профилактика анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Способ применения и дозы

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка и длительность курса зависят от заболевания, возраста и массы тела пациента. Ниже приведены ориентировочные схемы; точные назначения определяет врач.

¶У взрослых

¶У детей

Дозу рассчитывают по массе тела: обычно 25–40 мг/кг в сутки, разделённые на 1–2 приёма, в зависимости от показания. При лямблиозе нередко применяют однократный приём 40 мг/кг. Для детей старшего возраста возможны схемы, приближенные к взрослым, но решение принимает врач.

¶Особые группы

При выраженных нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы и увеличение интервалов между приёмами. При почечной недостаточности тяжёлой степени также возможна коррекция. Данных о безопасности применения у беременных недостаточно; в первом триместре препарат обычно не назначают. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают на время приёма и в течение нескольких дней после окончания курса.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, металлический привкус, снижение аппетита, реже — диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко — тремор, нарушение координации, периферическая нейропатия при длительном приёме;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• прочие: изменения в анализе крови (лейкопения), тёмное окрашивание мочи.

При появлении неврологических симптомов препарат отменяют.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Орнидазол противопоказан при повышенной чувствительности к нитроимидазолам, при органических поражениях центральной нервной системы в активной фазе, в первом триместре беременности. Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя: возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, тахикардия, покраснение кожи). Препарат может усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, что требует контроля показателей свёртываемости.

¶Взаимодействия

Орнидазол усиливает эффект варфарина и других производных кумарина, повышая риск кровотечений. Совместный приём с алкоголем недопустим. Возможно взаимодействие с препаратами, влияющими на микросомальные ферменты печени, что может изменять концентрацию орнидазола в крови.

¶Особенности и сравнение с метронидазолом

По сравнению с метронидазолом орнидазол имеет более длительный период полувыведения, что позволяет назначать его реже, и лучше переносится в отношении ряда побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Оба препарата относятся к одной группе и нередко рассматриваются как взаимозаменяемые, однако выбор конкретного средства остаётся за лечащим врачом с учётом переносимости и доступности.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется на упаковке.