Орнидазол: антипротозойный препарат¶

Орнидазол — синтетический антипротозойный и антибактериальный лекарственный препарат группы нитроимидазолов, производное 5-нитроимидазола. Применяется главным образом для лечения протозойных инфекций — амёбиаза, лямблиоза, трихомониаза, а также анаэробных бактериальных инфекций. По химическому строению и механизму действия близок к метронидазолу, от которого отличается несколько более высокой активностью в отношении ряда возбудителей и лучшей переносимостью в некоторых схемах терапии.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре орнидазол представляет собой 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Молекулярная масса составляет около 219,2 г/моль. Вещество слабо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, а также в форме растворов для внутривенного введения.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. Образующиеся активные метаболиты повреждают ДНК возбудителя, нарушая его репликацию и приводя к гибели клетки. Препарат эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, поскольку восстановление нитрогруппы происходит только в условиях низкого содержания кислорода.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь орнидазол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что отличает его от ряда других нитроимидазолов. Связывание с белками плазмы невелико — около 13 %.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 12–14 часов, что позволяет принимать препарат реже, чем метронидазол. При нарушении функции печени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению орнидазола:

• Амёбиаз — кишечная и внекишечная формы, включая амёбный абсцесс печени.
• Лямблиоз — поражение тонкой кишки простейшими Giardia intestinalis.
• Трихомониаз — инфекция мочеполовых путей, вызываемая Trichomonas vaginalis.
• Анаэробные инфекции — в том числе вызванные Bacteroides, Clostridium, а также в составе комбинированной терапии.
• Бактериальный вагиноз — при подтверждённой анаэробной этиологии.
• Профилактика после хирургических вмешательств на толстой кишке и в гинекологии.

Препарат применяется как у взрослых, так и у детей (с учётом возрастных ограничений и дозировок).

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от заболевания, возраста и массы тела пациента. При лямблиозе у взрослых обычно назначают однократно или курсом в течение нескольких дней. При амёбиазе курс лечения может составлять от 5 до 10 дней. При трихомониазе часто применяется однократный приём повышенной дозы либо короткий курс.

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. При внутривенном введении препарат используют при тяжёлых формах инфекций, когда приём внутрь невозможен.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Орнидазол противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нитроимидазолам, а также при поражениях центральной нервной системы органического характера. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, при беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания.

Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя — возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, тахикардия, покраснение кожи). Это связано с угнетением метаболизма ацетальдегида.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме орнидазола:

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль картины крови и функции печени.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Орнидазол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, что требует контроля показателей свёртываемости. Совместное применение с алкоголем и препаратами, содержащими этанол, недопустимо. Возможно взаимодействие с литием и некоторыми противосудорожными средствами. Одновременный приём с другими нитроимидазолами не рекомендуется из-за риска усиления токсических эффектов.

¶Место в клинической практике

Орнидазол входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и широко применяется в гастроэнтерологии, инфектологии, гинекологии и хирургии. Его преимуществами считаются удобный режим дозирования (более длительный период полувыведения), хорошее проникновение в ткани и относительно низкая частота побочных эффектов. В ряде клинических рекомендаций он рассматривается как препарат выбора или альтернатива метронидазолу при протозойных инфекциях. Отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо.