Орнидазол — противопротозойный препарат¶

Орнидазол — синтетическое противопротозойное и противомикробное лекарственное средство, производное нитроимидазола. Применяется главным образом для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими: амёбиаза, лямблиоза, трихомониаза, а также некоторых инфекций кожи и мягких тканей. По химическому строению и механизму действия близок к метронидазолу, но отличается от него фармакокинетическими характеристиками.

¶Химическая природа

Орнидазол представляет собой 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Молекулярная формула — C₇H₁₀N₃O₃, молярная масса — около 219,2 г/моль. Вещество относится к классу 5-нитроимидазолов, в который входят также метронидазол, тинидазол и секнидазол. В чистом виде это кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в органических растворителях. Выпускается в форме таблеток, а также в виде растворов для инфузий.

¶Механизм действия

Активность орнидазола обусловлена наличием нитрогруппы в пятом положении имидазольного кольца. Внутри микробной клетки нитрогруппа восстанавливается под действием ферментов, характерных для анаэробного метаболизма. Образующиеся реактивные промежуточные соединения связываются с ДНК, нарушают её структуру и блокируют синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизма. Поскольку восстановление нитрогруппы происходит только в бескислородной среде, препарат избирательно действует на анаэробов и не повреждает клетки человека.

Спектр активности включает:

• простейшие — Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Trichomonas vaginalis, Balantidium coli;
• анаэробные бактерии — Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., а также некоторые грамположительные анаэробы;
• возбудитель лямблиоза и амёбной дизентерии.

Препарат неактивен в отношении аэробных бактерий и грибов.

¶Фармакокинетика

Орнидазол хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы невелико — около 13 %. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, главным образом путём гидроксилирования. Период полувыведения составляет примерно 12–14 часов, что позволяет принимать препарат реже, чем метронидазол. Выводится преимущественно с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания:

При амёбиазе орнидазол применяют как при кишечной форме, так и при абсцессе печени. При трихомониазе лечение проходят оба половых партнёра одновременно. В хирургической практике препарат используют для профилактики послеоперационных осложнений, вызванных анаэробной микрофлорой.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания, возраста и массы тела пациента. При кишечном амёбиазе у взрослых обычно назначают по 500 мг два раза в сутки в течение 5–10 дней. При абсцессе печени курс может быть более длительным. При лямблиозе нередко применяется однократный приём 1,5 г. При трихомониазе возможны как однократная схема (1,5 г), так и пятидневный курс. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Точный режим определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, металлический привкус во рту, головная боль, головокружение, нарушения сна. Возможны кожные высыпания, изменения картины крови (лейкопения). При приёме вместе с алкоголем развивается дисульфирамоподобная реакция — тошнота, рвота, тахикардия, покраснение лица, поэтому употребление спиртного во время лечения и в течение нескольких дней после него запрещено.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к нитроимидазолам;
• заболевания центральной нервной системы в активной фазе;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и при нарушениях кроветворения.

¶Взаимодействия

Орнидазол усиливает действие антикоагулянтов непрямого типа (варфарин), что требует контроля показателей свёртываемости. Совместный приём с алкоголем недопустим. Препарат может повышать концентрацию лития в крови и усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное применение с другими нитроимидазолами не рекомендуется.

¶Особые указания

При длительном лечении целесообразно контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время терапии возможно потемнение мочи, не имеющее клинического значения. При появлении неврологических симптомов (судороги, онемение конечностей, нарушение координации) приём препарата прекращают. Пациентам с тяжёлыми заболеваниями печени может потребоваться коррекция дозы.

¶Место в терапии

Орнидазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в медицинской практике. Благодаря более длительному периоду полувыведения и хорошей переносимости он служит удобной альтернативой метронидазолу, особенно в схемах с коротким курсом. В клинических рекомендациях по лечению амёбиаза и лямблиоза он рассматривается как препарат первой линии наряду с другими нитроимидазолами. Препарат отпускается по рецепту.