Орнидазол — противопротозойный препарат¶

Орнидазол — синтетическое противомикробное и противопротозойное лекарственное средство, производное нитроимидазола. Применяется главным образом для лечения анаэробных инфекций и протозойных заболеваний, включая амёбиаз, лямблиоз, трихомониаз и инфекции, вызванные Bacteroides и другими анаэробами. По химическому строению и механизму действия близок к метронидазолу, от которого отличается несколько лучшей переносимостью и более длительным периодом полувыведения.

¶Химическая природа и механизм действия

Орнидазол представляет собой 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Молекулярная формула — C₇H₁₀N₃O₃, молярная масса — около 219,2 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. У анаэробов и простейших нитрогруппа восстанавливается до реактивных промежуточных соединений, которые повреждают ДНК, нарушают её репликацию и приводят к гибели клетки. Поскольку восстановление происходит только в бескислородной среде, препарат избирательно действует на анаэробные микроорганизмы и почти не затрагивает аэробную микрофлору и клетки человека.

¶Спектр активности

Орнидазол активен в отношении:

• простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Trichomonas vaginalis;
• облигатных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.;
• некоторых микроаэрофильных микроорганизмов, в частности Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Препарат неэффективен против аэробных бактерий и грибов.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Также применяется при бактериальном вагинозе и в схемах эрадикации Helicobacter pylori.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь орнидазол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность превышает 90 %. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы невелико — около 13 %. Период полувыведения составляет примерно 12–14 часов, что позволяет принимать препарат реже, чем метронидазол. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и частично с калом.

¶Режим дозирования

Дозы и длительность курса зависят от заболевания. При трихомониазе обычно назначают однократно 1,5 г или курсом по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней. При амёбиазе и лямблиозе применяют курсы от 1 до 10 дней в зависимости от формы и тяжести. При анаэробных инфекциях взрослым назначают по 500 мг дважды в сутки. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Таблетки принимают после еды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, металлический привкус во рту, головная боль, головокружение, нарушения сна, редко — кожные высыпания и изменения картины крови. Препарат может вызывать тёмное окрашивание мочи, не имеющее клинического значения.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к нитроимидазолам;
• органические поражения центральной нервной системы;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность.

Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя из-за риска дисульфирамоподобной реакции. При длительной терапии рекомендуется контроль картины крови и функции печени.

¶Сравнение с метронидазолом

Орнидазол и метронидазол относятся к одной группе и имеют сходный спектр действия. Орнидазол отличается более длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать его реже, и несколько лучшей переносимостью — реже вызывает тошноту и металлический привкус. Оба препарата требуют отказа от алкоголя на время лечения.

¶Правовой статус и формы выпуска

Орнидазол выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг, а также в форме растворов для инфузий в некоторых странах. Отпускается по рецепту врача. Международное непатентованное наименование — ornidazole. Препарат включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран; в России зарегистрированы дженерики под различными торговыми названиями.

¶Безопасность и особые указания

При применении у пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция дозы и осторожность. Данные о безопасности в первом триместре беременности ограничены, поэтому назначение в этот период не рекомендуется. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание следует приостановить. Взаимодействие с антикоагулянтами (варфарином) может усиливать антикоагулянтный эффект, что требует контроля показателей свёртываемости крови. Сочетание с дисульфирамом и алкоголем недопустимо.