Ондансетрон-Альтфарм — противорвотный препарат¶

Ондансетрон-Альтфарм — российский лекарственный препарат на основе ондансетрона, относящийся к группе противорвотных средств (антиэметиков) и применяемый преимущественно для профилактики и купирования тошноты и рвоты, возникающих при противоопухолевой терапии, в послеоперационном периоде и при лучевом лечении. Действующее вещество — ондансетрон — является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT3. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах и производится фармацевтической компанией «Альтфарм» (Россия).

¶Состав и лекарственные формы

Основу препарата составляет ондансетрон — синтетическое производное карбазолона. В зависимости от формы выпуска вещество присутствует в виде гидрохлорида дигидрата. Вспомогательные компоненты различаются по форме:

• Раствор для инъекций — содержит ондансетрон, натрия хлорид, лимонную кислоту и воду для инъекций; предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
• Таблетки — покрытые оболочкой, содержат ондансетрон в дозировке 4 и 8 мг, а также наполнители (лактозу, целлюлозу, магния стеарат и другие).
• Сироп — форма для перорального приёма, удобная для пациентов, которым затруднён приём таблеток.

Конкретный состав и перечень вспомогательных веществ определяются утверждённой нормативной документацией производителя и указываются в инструкции по медицинскому применению.

¶Механизм действия

Ондансетрон блокирует серотониновые рецепторы 5-HT3, расположенные на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте и в центральной нервной системе, в том числе в области рвотного центра и хеморецепторной триггерной зоны. Цитостатики и лучевая терапия вызывают высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой кишечника; связываясь с 5-HT3-рецепторами, серотонин запускает рвотный рефлекс. Блокируя эти рецепторы, ондансетрон прерывает передачу сигнала и предотвращает развитие тошноты и рвоты.

Препарат не является антагонистом дофаминовых рецепторов и не взаимодействует с ними в значимой степени, что отличает его от более ранних антиэметиков (например, метоклопрамида) и определяет иной профиль побочных эффектов, в частности меньшую частоту экстрапирамидных реакций.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим показаниям для ондансетрона:

Дозировка определяется индивидуально: учитываются масса тела пациента, характер и эметогенность терапии, способ введения и возраст. Для детей и взрослых предусмотрены отдельные схемы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к ондансетрону или любому компоненту формы. С осторожностью назначают при:

• нарушениях функции печени, особенно при тяжёлой печёночной недостаточности;
• удлинении интервала QT на электрокардиограмме и риске нарушений ритма;
• электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия);
• одновременном приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Отдельного внимания требует применение при беременности и в период грудного вскармливания: решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска. У пациентов с непроходимостью кишечника ондансетрон способен маскировать симптомы, что затрудняет диагностику.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, запор, ощущение жара или прилива крови к лицу, утомляемость. Реже наблюдаются:

• диарея, сухость во рту, боль в животе;
• транзиторное повышение активности печёночных ферментов;
• нарушения сердечного ритма, включая удлинение интервала QT;
• аллергические реакции, в редких случаях — анафилактические;
• преходящие нарушения зрения, головокружение.

При внутривенном введении возможны реакции в месте инъекции. Большинство нежелательных явлений носят временный характер и не требуют отмены препарата.

¶Особые указания и взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в частности, CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2). Это определяет возможные взаимодействия:

• индукторы и ингибиторы указанных ферментов способны изменять концентрацию ондансетрона в крови;
• одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий;
• сочетание с другими противорвотными средствами (например, дексаметазоном) может усиливать противорвотный эффект и применяется в клинической практике.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени суточная доза ограничивается. При длительном применении необходим контроль состояния пациента.

¶Место среди аналогов

Ондансетрон-Альтфарм относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов ондансетрона. Наряду с ним на российском рынке присутствуют оригинальный препарат и другие дженерики различных производителей, а также близкие по механизму действия средства — гранисетрон, трописетрон, доласетрон. Выбор конкретного препарата осуществляет медицинский специалист; воспроизведённые лекарства проходят процедуру подтверждения эквивалентности и допускаются к обращению при соответствии требованиям регулятора.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Условия хранения определяются формой выпуска: растворы для инъекций хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, таблетки и сироп — при комнатной температуре, недоступно для детей. Срок годности и точные условия приведены на упаковке и в инструкции; по истечении срока годности препарат применять нельзя.