Омепразол: препарат, применение и доступность¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное средство, относящееся к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в составе комплексной терапии, связанной с инфекцией Helicobacter pylori. Выпускается в форме капсул, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и порошка для приготовления раствора для инъекций. В России омепразол зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный лекарственный препарат в зависимости от дозировки и формы выпуска.

¶История и происхождение

Омепразол был разработан шведской фармацевтической компанией Astra AB (позднее вошедшей в состав AstraZeneca) в конце 1970-х годов. Он стал первым в мире ингибитором протонной помпы, поступившим в клиническую практику. Первые публикации о клинических испытаниях относятся к началу 1980-х, а широкое применение в медицинской практике началось с середины 1980-х годов. Появление омепразола стало значительным шагом в лечении кислотозависимых заболеваний, поскольку он обеспечивал более выраженное и продолжительное подавление секреции желудочного сока по сравнению с ранее применявшимися блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (например, ранитидином).

После истечения патентной защиты в начале 2000-х годов омепразол стал доступен в виде множества дженериков, выпускаемых различными производителями в России и за рубежом. Это существенно расширило ассортимент и снизило стоимость препарата.

¶Механизм действия

Омепразол является пролекарством: в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активную форму — сульфенамид. Активное вещество необратимо связывается с ферментом H+/K+-АТФазой (протонной помпой), блокируя перенос ионов водорода в просвет желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Эффект носит длительный характер, поскольку восстановление фермента требует синтеза новых молекул.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5–3,5 часа после приёма внутрь. Биодоступность составляет около 30–40 % при первом приёме и возрастает при повторном применении. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C19. Период полувыведения — около 0,5–1 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше — до 24 часов.

¶Показания к применению

Омепразол применяется при следующих состояниях:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика стрессовых язв и аспирации кислого содержимого при хирургических вмешательствах;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)-ассоциированные поражения желудка.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких формах:

Стандартная дозировка для взрослых при ГЭРБ и язвенной болезни — 20 мг один или два раза в сутки. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально и может достигать 60 мг и более в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея, запор, тошнота, метеоризм и боли в животе. Реже наблюдаются головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности печёночных ферментов. При длительном применении (более года) обсуждается риск снижения всасывания витамина B12, гипомагниемии, повышенного риска переломов и инфекций, вызванных Clostridioides difficile.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к омепразолу и другим бензимидазолам, детский возраст (для некоторых форм), период грудного вскармливания. При беременности применение возможно при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Доступность в России и Казани

Омепразол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. В России он реализуется как в аптечных сетях, так и через интернет-аптеки при наличии соответствующей лицензии.

В Казани, как и в других городах России, омепразол представлен в аптеках различных сетей, включая как федеральные, так и региональные. Препарат отпускается в дозировке 20 мг как безрецептурный, тогда как более высокие дозировки и инъекционные формы требуют рецепта врача. Стоимость зависит от производителя: российские дженерики, как правило, дешевле оригинального препарата и импортных аналогов.

Приобретение рецептурных препаратов без рецепта в России формально не допускается, однако на практике безрецептурные формы омепразола доступны свободно. Дистанционная продажа лекарств регулируется законодательством: разрешена только для безрецептурных препаратов через аптеки, имеющие лицензию на фармацевтическую деятельность и соответствующее разрешение Росздравнадзора.

¶Аналоги и дженерики

К другим ингибиторам протонной помпы относятся эзомепразол (изомер омепразола), пантопразол, лансопразол и рабепразол. Они различаются по скорости активации, взаимодействию с ферментами печени и профилю безопасности. В аптеках Казани, как и по всей стране, омепразол продаётся под множеством торговых наименований, включая как оригинальные, так и воспроизведённые препараты.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации оборот омепразола регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». Препарат включён в Государственный реестр лекарственных средств. Отпуск из аптек осуществляется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и перечнем рецептурных и безрецептурных препаратов. Самолечение без консультации врача при длительном применении не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов и маскировки более серьёзных заболеваний.