Олмесартана медоксомил в кардиологии¶

Олмесартана медоксомил — антигипертензивный лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемый для лечения артериальной гипертензии. Представляет собой пролекарство: в организме быстро гидролизуется в активный метаболит олмесартан, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT₁). В России выпускается в том числе под торговым наименованием «Олмесартан медоксомил-СЗ» (производство — фармацевтическая компания «Северная звезда»).

¶Механизм действия

Олмесартана медоксомил относится к классу непептидных блокаторов AT₁-рецепторов. После приёма внутрь он всасывается в желудочно-кишечном тракте и в процессе всасывания почти полностью превращается в фармакологически активный олмесартан. Действующее вещество конкурентно связывается с AT₁-рецепторами гладких мышц сосудов, надпочечников и других тканей, блокируя эффекты ангиотензина II — мощного вазоконстриктора.

Результатом блокады является:

• снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшение секреции альдостерона и задержки натрия и воды;
• снижение артериального давления без рефлекторной тахикардии;
• уменьшение гипертрофии миокарда и ремоделирования сосудов при длительном приёме.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель.

¶Фармакокинетика

Пролекарство гидролизуется в активную форму при всасывании, поэтому олмесартан практически не взаимодействует с пищей. Длительный период полувыведения обеспечивает устойчивый гипотензивный эффект при однократном приёме в сутки.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, в том числе с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов (амлодипин).

Стандартная начальная доза для взрослых — 10 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг, при необходимости — до 40 мг. Кратность приёма не зависит от времени суток, однако рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• тяжёлые нарушения функции печени (в частности, холестаз);
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы.

С осторожностью применяют при стенозе почечных артерий, гиповолемии, хронической болезни почек, у пациентов после трансплантации почки.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях профиль безопасности олмесартана медоксомила сопоставим с плацебо. Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• астения, повышенная утомляемость;
• гипотензия (особенно у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови);
• гиперкалиемия;
• редко — ангионевротический отёк, нарушение функции почек, повышение активности печёночных ферментов.

Сухой кашель, характерный для ингибиторов АПФ, при приёме сартанов развивается значительно реже.

¶Особенности препарата «Олмесартан медоксомил-СЗ»

Лекарственное средство зарегистрировано в Российской Федерации как воспроизведённый (дженерический) препарат. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10, 20 и 40 мг. Действующее вещество — олмесартана медоксомил в пересчёте на олмесартан. Применение дженериков расширяет доступность терапии сартанами, однако требует подтверждения биоэквивалентности оригинальному препарату в рамках регистрационных исследований.

¶Место в терапии артериальной гипертензии

Сартаны, включая олмесартана медоксомил, входят в число пяти основных классов антигипертензивных препаратов наряду с ингибиторами АПФ, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами. Их назначают при непереносимости ингибиторов АПФ, а также пациентам с сопутствующим сахарным диабетом, метаболическим синдромом и диабетической нефропатией. Контроль артериального давления снижает риск инсульта, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности.