Олмесартан и его комбинация с амлодипином¶

Олмесартана медоксомил — антигипертензивный лекарственный препарат, относящийся к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется для лечения артериальной гипертензии, в том числе в составе фиксированных комбинаций. «ОлмесартКРОНО Н» — торговое наименование комбинированного препарата, содержащего олмесартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик гидрохлоротиазид, выпускаемого рядом фармацевтических компаний на территории постсоветского пространства.

¶Действующие вещества

¶Олмесартана медоксомил

Олмесартана медоксомил — это пролекарство: в организме он гидролизуется до активного метаболита олмесартана, который блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1). Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов и задержку натрия. Блокирование его рецепторов приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на распад брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель.

¶Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Он снижает реабсорбцию натрия и воды в дистальных канальцах почек, увеличивая диурез. Это уменьшает объём циркулирующей крови и содержание натрия в стенках сосудов, что дополнительно снижает давление. Сочетание сартана и диуретика позволяет достичь антигипертензивного эффекта при меньших дозах каждого компонента и повышает эффективность терапии у пациентов, не отвечающих на монотерапию.

¶Механизм комбинированного действия

Комбинация олмесартана и гидрохлоротиазида воздействует на два звена регуляции давления: ренин-ангиотензиновую систему и водно-солевой баланс. Сартан устраняет вазоконстрикцию и задержку натрия, вызванные ангиотензином II, а диуретик усиливает выведение натрия и жидкости. Действие компонентов взаимодополняющее: диуретик активирует ренин-ангиотензиновую систему, а сартан блокирует этот компенсаторный ответ. Это объясняет более выраженное и стабильное снижение давления по сравнению с каждым веществом по отдельности.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия, особенно при недостаточном эффекте монотерапии. Препарат может назначаться пациентам, у которых ранее был достигнут контроль давления на фоне раздельного приёма сартана и диуретика. В ряде случаев применяется при хронической сердечной недостаточности и для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений, однако такие назначения должны соответствовать утверждённой инструкции конкретного производителя.

¶Фармакокинетика

Олмесартана медоксомил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в активный олмесартан. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения активного метаболита составляет около 13 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через кишечник и почки. Гидрохлоротиазид всасывается относительно быстро, его действие начинается через 1–2 часа и сохраняется до 12–24 часов; выводится почками в неизменённом виде. Пища существенно не влияет на биодоступность олмесартана.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при анурии, а также при рефрактерных нарушениях электролитного баланса (выраженная гипокалиемия, гипонатриемия). С осторожностью применяют при сахарном диабете, подагре, нарушениях водно-электролитного обмена, у пациентов пожилого возраста. Тиазидные диуретики способны вызывать снижение уровня калия, повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы, поэтому при длительной терапии требуется лабораторный контроль.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, слабость, снижение давления при вставании (ортостатическая гипотензия). Со стороны обмена веществ возможны гипокалиемия, гиперурикемия, повышение уровня глюкозы и липидов. Реже возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные реакции, нарушения функции почек. При появлении выраженной слабости, судорог или нарушений сердечного ритма следует исключить электролитные расстройства.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять антигипертензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Литий при сочетании с диуретиками способен накапливаться до токсических концентраций. Другие гипотензивные средства усиливают снижение давления. Взаимодействие с алкоголем повышает риск ортостатических реакций.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках, различающихся количеством олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида. Принимают внутрь один раз в сутки, обычно утром, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести гипертензии, сопутствующих заболеваний и переносимости. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Место в терапии

Комбинированные препараты сартанов и диуретиков занимают значимое место в лечении артериальной гипертензии, поскольку упрощают схему приёма и повышают приверженность пациентов терапии. Фиксированная комбинация снижает число принимаемых таблеток, что особенно важно для пациентов с сопутствующими заболеваниями. Олмесартан отличается длительным действием и стабильным контролем давления на протяжении суток, что делает его удобным компонентом таких комбинаций.

¶Регуляторный статус

Олмесартана медоксомил и его комбинации зарегистрированы в ряде стран под разными торговыми наименованиями. Наименование «ОлмесартКРОНО Н» относится к продукции конкретного производителя и может отличаться по составу вспомогательных веществ и дозировкам от аналогов. Любые сведения о препарате следует уточнять в официальной инструкции, утверждённой регуляторным органом соответствующей страны.