Окутан — лекарственный препарат¶

Окутан (международное непатентованное наименование — оксибупрокаин) — местный анестетик из группы сложных эфиров, применяемый преимущественно в офтальмологии для поверхностной (терминальной) анестезии. Выпускается в виде глазных капель с концентрацией действующего вещества 0,4 %. Препарат обеспечивает быстрое обезболивание роговицы и конъюнктивы, что делает его удобным средством для кратковременных диагностических и лечебных процедур на глазу.

¶Общие сведения

Действующее вещество — оксибупрокаина гидрохлорид, относящийся к аминоэфирным местным анестетикам. По химической структуре он близок к прокаину (новокаину) и тетракаину. Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нервных окончаний: нарушается деполяризация и проведение нервного импульса, вследствие чего утрачивается болевая чувствительность. Поскольку роговица обильно иннервирована, поверхностная анестезия достигается уже через несколько десятков секунд после закапывания.

Препарат выпускается в форме стерильного раствора во флаконах-капельницах или тюбик-капельницах. Вспомогательные компоненты обычно включают консерванты, буферные растворы и вещества, регулирующие осмолярность и pH. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

¶История и происхождение

Оксибупрокаин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска местных анестетиков с улучшенными свойствами для офтальмологии. Классические аминоэфирные анестетики (кокаин, тетракаин) обладали рядом недостатков: токсичностью, раздражающим действием, риском повреждения роговицы при частом применении. Оксибупрокаин стал компромиссным решением — он менее токсичен, чем тетракаин, и при этом даёт достаточную глубину анестезии для амбулаторных процедур.

В клиническую практику в разных странах препарат вошёл под различными торговыми наименованиями. На постсоветском пространстве широкую известность получило название «Инокаин», а также «Окутан», под которым средство фигурирует в ряде региональных фармакопей и справочников.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Оксибупрокаин обратимо снижает проницаемость мембраны нервного волокна для ионов натрия. Это препятствует генерации потенциала действия и передаче болевого сигнала. Анестезия носит поверхностный характер: блокируются преимущественно окончания чувствительных нервов роговицы и конъюнктивы, тогда как более глубокие структуры глаза не затрагиваются.

¶Фармакокинетика

При закапывании в конъюнктивальный мешок препарат практически не всасывается в системный кровоток в значимых количествах. Анестезирующий эффект развивается в течение 30–60 секунд и сохраняется примерно 15–30 минут. Метаболизм аминоэфиров происходит в плазме крови и печени под действием холинэстераз; метаболиты выводятся почками. Из-за минимальной системной абсорбции при местном применении риск общетоксических реакций невелик, однако при повреждении эпителия роговицы всасывание может возрастать.

¶Показания к применению

Окутан используется для кратковременного обезболивания при следующих процедурах:

• измерение внутриглазного давления (тонометрия) контактными методами;
• удаление инородных тел с поверхности роговицы и конъюнктивы;
• диагностические манипуляции, требующие контакта с роговицей (гониоскопия, некоторые виды офтальмоскопии);
• промывание конъюнктивальной полости;
• подготовка к небольшим хирургическим вмешательствам (например, к удалению швов);
• забор материала для диагностических исследований.

Препарат применяется исключительно для поверхностной анестезии и не предназначен для длительного или частого использования.

¶Способ применения и дозировка

Раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по одной капле за несколько минут до процедуры. При необходимости инстилляцию повторяют. Точная кратность определяется характером манипуляции и указаниями медицинского работника. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется.

Перед использованием флакон проверяют на целостность и прозрачность раствора. Для предотвращения инфицирования кончик капельницы не должен касаться поверхности глаза и посторонних предметов.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к оксибупрокаину и другим аминоэфирным анестетикам;
• выраженные дистрофические изменения роговицы;
• детский возраст (в зависимости от конкретной инструкции производителя).

С осторожностью препарат применяют при тяжёлых заболеваниях печени, поскольку метаболизм анестетика связан с функцией этого органа, а также при склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции носят местный характер:

• кратковременное жжение или покалывание сразу после закапывания;
• гиперемия конъюнктивы;
• ощущение пелены перед глазом, связанное с временным нарушением прозрачности роговицы.

При длительном или частом применении возможно развитие токсического повреждения эпителия роговицы, замедление заживления, стойкое помутнение. Аллергические реакции (зуд, отёк, крапивница) встречаются редко, но при их появлении препарат отменяют.

¶Особые указания

Окутан не следует применять бесконтрольно и продолжительно: местные анестетики при злоупотреблении способны маскировать симптомы прогрессирующих заболеваний глаза и вызывать ятрогенные повреждения роговицы. После процедуры с использованием анестетика пациенту не рекомендуется сразу тереть глаз и заниматься деятельностью, требующей высокой остроты зрения, до восстановления чувствительности.

Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Аналоги и место в группе

К местным анестетикам, применяемым в офтальмологии, помимо оксибупрокаина, относятся тетракаин, лидокаин, бензокаин и проксиметакаин. Тетракаин обеспечивает более глубокую и продолжительную анестезию, но чаще вызывает раздражение и повреждение роговицы. Лидокаин относится к амидной группе, реже вызывает аллергию, но уступает оксибупрокаину по скорости наступления эффекта при поверхностном применении. Проксиметакаин используется преимущественно в виде капель для диагностических процедур.

Выбор конкретного средства определяется характером вмешательства, состоянием роговицы и индивидуальной переносимостью пациента.