Оксибупрокаина гидрохлорид как местный анестетик¶

Оксибупрокаина гидрохлорид — лекарственное средство из группы местных анестетиков, производное парааминобензойной кислоты (ПАБК), применяемое преимущественно в офтальмологии для поверхностной (терминальной) анестезии. По химической структуре представляет собой сложный эфир: 2-(диэтиламино)этиловый эфир 3-амино-4-бутоксибензойной кислоты в форме гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — оксибупрокаин; в англоязычной литературе закрепилось название oxybuprocaine, торговое — беноксин (Benoxinate). Вещество выпускается в виде глазных капель в концентрации 0,4 %.

¶Химические и физические свойства

Оксибупрокаин — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Молекулярная масса основания составляет около 308,4 г/моль; гидрохлорид образует стабильные водные растворы, которые стерилизуют и хранят в защищённом от света месте. Молекула содержит ароматическое ядро с аминогруппой, бутилокси-заместитель и диэтиламиноэтильную цепь, обеспечивающую липофильность и способность проникать через мембраны нервных волокон. Наличие сложноэфирной связи делает препарат гидролизуемым в плазме крови под действием псевдохолинэстеразы.

¶Механизм действия

Как и другие местные анестетики эфирного типа, оксибупрокаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембраны нервных окончаний. Это препятствует деполяризации и распространению нервного импульса, что приводит к утрате болевой и тактильной чувствительности в зоне аппликации. Действие развивается быстро — в течение 30–60 секунд после закапывания, — а продолжительность анестезии составляет в среднем 15–30 минут. Препарат относится к короткодействующим анестетикам, что делает его удобным для амбулаторных процедур.

¶Применение в офтальмологии

Основная сфера применения — поверхностная анестезия роговицы и конъюнктивы. Показания включают:

• тонометрию (измерение внутриглазного давления контактными методами);
• гониоскопию и офтальмоскопию с контактными линзами;
• удаление инородных тел и поверхностных новообразований роговицы и конъюнктивы;
• диагностическое окрашивание и соскобы;
• короткие хирургические вмешательства (например, вскрытие абсцессов век, некоторые лазерные процедуры);
• подготовку к инъекционным манипуляциям в переднем отрезке глаза.

Раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по одной капле; при необходимости процедуру повторяют. Препарат не предназначен для длительного или частого применения и не используется для инфильтрационной или проводниковой анестезии.

¶Фармакокинетика

После аппликации на слизистую оболочку глаза оксибупрокаин частично всасывается через конъюнктиву и роговицу в системный кровоток, где быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Метаболиты выводятся почками. Системная абсорбция при стандартных офтальмологических дозах невелика, однако при повреждении эпителия роговицы или избыточном применении она возрастает.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — кратковременное жжение и покалывание сразу после инстилляции, гиперемия конъюнктивы, ощущение «песка» в глазах. Возможны аллергические реакции, в том числе контактный дерматит век и крапивница; описаны случаи гиперчувствительности к производным ПАБК. При длительном или частом использовании развиваются эпителиопатия роговицы, замедление заживления эпителия, кератит и снижение роговичной чувствительности. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и с осторожностью применяется при выраженных дефектах эпителия роговицы.

¶Взаимодействия и особые указания

Совместное применение с сульфаниламидами не рекомендуется: ПАБК, образующаяся при гидролизе, может ослаблять их антибактериальное действие. Оксибупрокаин несовместим с окислителями и щелочами. В период беременности и лактации применение допускается только по строгим показаниям. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до восстановления чувствительности роговицы, поскольку анестезия временно снижает защитные рефлексы глаза.

¶Место среди местных анестетиков

Оксибупрокаин входит в группу эфирных анестетиков наряду с прокаином, тетракаином и бензокаином. По сравнению с тетракаином он действует несколько мягче и реже вызывает раздражение, а по сравнению с амидными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) быстрее метаболизируется и обладает меньшей системной токсичностью при аппликационном применении. Именно сочетание быстрого наступления эффекта и короткой продолжительности сделало его стандартным средством для диагностических офтальмологических процедур.

¶Формы выпуска и хранение

Основная форма — 0,4 % раствор во флаконах-капельницах и однодозовых контейнерах. Растворы обычно содержат консерванты (например, бензалкония хлорид), что следует учитывать при длительной терапии и при ношении мягких контактных линз. Хранят препарат при комнатной температуре, в защищённом от света месте, вне доступа детей; срок годности указывается производителем. Отпускается по рецепту врача.