Проксиметакаин как местный анестетик¶

Проксиметакаин — местный анестетик амидного типа, применяемый преимущественно в стоматологии и офтальмологии для поверхностной и инфильтрационной анестезии. По химической структуре близок к лидокаину и мепивакаину, содержит в молекуле сложноэфирную и амидную группы, что определяет его промежуточный метаболизм — как печёночный, так и плазменный.

¶Химия и механизм действия

Проксиметакаин (международное непатентованное наименование; торговые названия — «Септанест», «Алкаин») представляет собой гидрохлорид 2-(диэтиламино)этил-4-амино-2-пропоксибензоата. Молекулярная масса — около 314,9 г/моль. Вещество выпускается в виде белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в воде и этаноле.

Как и другие анестетики амидного ряда, проксиметакаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Обратимость блока обеспечивает временную потерю чувствительности без повреждения нервной ткани. Скорость наступления анестезии — 2–4 минуты, продолжительность при инфильтрации — 45–90 минут.

¶История

Соединение синтезировано в 1960-х годах в ходе поиска анестетиков с низкой токсичностью и хорошей тканевой переносимостью. В клиническую практику в Европе вошло в 1970-е годы. В России и ряде стран СНГ препарат известен под названием «Септанест» и широко использовался в стоматологии в 1990–2000-е годы. Постепенно уступает место артикаину и мепивакаину, но сохраняет нишевое применение.

¶Применение

В стоматологии применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии при лечении кариеса, пульпита, удалении зубов. В офтальмологии — для поверхностной анестезии при тонометрии и коротких вмешательствах. В оториноларингологии — при эндоскопии и малых манипуляциях.

¶Фармакокинетика

Проксиметакаин метаболизируется двумя путями: гидролиз сложноэфирной связи плазменными эстеразами (около 50 %) и окисление в печени. Это отличает его от чистых амидов (лидокаин, артикаин) и снижает риск кумуляции при нарушении функции печени. Период полувыведения — 1,5–2 часа. Экскреция — почками в виде метаболитов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказан при гиперчувствительности к амидным анестетикам, тяжёлых нарушениях проводимости сердца, декомпенсированной сердечной недостаточности, выраженной гипотензии. Осторожность требуется при беременности, в период лактации, у детей и пациентов с дефицитом холинэстеразы.

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, тремор, в высоких дозах — угнетение ЦНС и сердечной деятельности. Местные реакции — жжение в месте инъекции, отёк, редко — некроз тканей при нарушении техники введения. Максимальная разовая доза для взрослого — около 400 мг без вазоконстриктора.

¶Сравнение с другими анестетиками

Проксиметакаин занимает промежуточное положение между лидокаином и артикаином по силе и длительности действия. Он менее эффективен, чем артикаин, при анестезии пульпы, но реже вызывает аллергические реакции, чем эфирные анестетики (новокаин). Основное преимущество — двойной путь метаболизма, снижающий нагрузку на печень.

¶Правовой статус

В России проксиметакаин зарегистрирован как лекарственное средство, отпускается по рецепту. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в стоматологической практике. В США и ряде стран Западной Европы применение ограничено или не одобрено FDA, что связано с наличием более эффективных аналогов.