Октолипен 600 в ампулах¶

Октолипен 600 — лекарственный препарат на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемый в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 600 мг. Относится к группе метаболических средств, применяется преимущественно при диабетической и алкогольной полиневропатии. Препарат зарегистрирован в России и ряде стран СНГ; оригинальным действующим веществом аналогичного профиля является тиоктовая кислота (торговые наименования — Тиогамма, Тиоктацид, Эспа-Липон).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тиоктовая кислота (международное непатентованное наименование — тиоктовая кислота, лат. Acidum thiocticum). В одной ампуле объёмом 10 мл содержится 600 мг тиоктовой кислоты в виде меглюминовой соли (тиоктат меглюмина), что обеспечивает растворимость и стабильность раствора.

Вспомогательные компоненты могут включать:

• меглюмин (N-метилглюкамин) — стабилизатор и солюбилизатор;
• макрогол 300 (полиэтиленгликоль);
• вода для инъекций.

Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость жёлтого цвета. Выпускается в ампулах из тёмного стекла, поскольку тиоктовая кислота светочувствительна и разрушается под действием ультрафиолета. Ампулы комплектуются в контурные ячейковые упаковки по 5 или 10 штук.

¶Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота — эндогенный кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях. Она входит в состав мультиферментных комплексов, обеспечивающих превращение пирувата и α-кетоглутарата в ацетил-КoA и сукцинил-КoA в цикле Кребса.

Основные эффекты:

• Антиоксидантный — связывает свободные радикалы, восстанавливает глутатион, витамины C и E, повышает активность супероксиддисмутазы.
• Метаболический — улучшает утилизацию глюкозы, снижает инсулинорезистентность, уменьшает накопление конечных продуктов гликирования.
• Нейропротекторный — снижает окислительный стресс в нервных волокнах, улучшает эндоневральный кровоток, уменьшает симптомы сенсорных и моторных нарушений.
• Гепатопротекторный — участвует в регуляции липидного и углеводного обмена в печени.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, раствор в ампулах применяется при:

• диабетической полиневропатии (сенсорной и моторной форме);
• алкогольной полиневропатии;
• других периферических невропатиях, сопровождающихся парестезиями, жжением, онемением, болевым синдромом.

Парентеральная форма предназначена для начального этапа терапии, когда требуется быстрое насыщение тканей. После улучшения состояния пациента обычно переводят на пероральные формы (таблетки 600 мг).

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно.

• Внутривенно: 600 мг (1 ампула) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 30–60 минут. Введение проводят 1 раз в сутки, курс — 2–4 недели.
• Внутримышечно: 600 мг (1 ампула) вводят глубоко в мышцу 1 раз в сутки. Из-за болезненности инъекций и риска местных реакций этот путь применяется реже.

Раствор готовят непосредственно перед введением. Для защиты от света флакон с разведённым препаратом оборачивают светонепроницаемым материалом. Инфузию проводят медленно, чтобы избежать реакций на быстрое поступление вещества.

Дозировка и длительность курса определяются врачом с учётом тяжести невропатии, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоктовой кислоте или вспомогательным компонентам.
• Беременность и период грудного вскармливания (опыт применения ограничен).
• Детский возраст (данные по безопасности у детей отсутствуют).
• Декомпенсированный сахарный диабет без контроля гликемии требует осторожности.

¶Особые указания и взаимодействия

• Алкоголь снижает эффективность тиоктовой кислоты и повышает риск побочных реакций; во время лечения употребление спиртного не рекомендуется.
• Гипогликемические средства — возможно усиление сахароснижающего действия, требуется контроль глюкозы крови, особенно в начале терапии.
• Препараты платины (цисплатин) — тиоктовая кислота может ослаблять их эффект.
• Инсулин — при совместном применении возможно усиление гипогликемии.
• Раствор несовместим с растворами глюкозы, Рингера и другими, содержащими дисульфидные группы; для разведения используют только 0,9 % раствор натрия хлорида.

¶Побочные эффекты

Возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилактический шок);
• головная боль, головокружение;
• тошнота, рвота, диарея;
• гипогликемия (при сахарном диабете);
• местные реакции при внутримышечном введении — болезненность, инфильтраты;
• при быстром внутривенном введении — чувство тяжести, затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления.

При появлении серьёзных реакций инфузию прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя; по истечении указанного на упаковке срока применять нельзя.

¶Аналоги и место в терапии

К аналогам по действующему веществу относятся Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Эспа-Липон, Берлитион 600, Тиолепта. Все они содержат тиоктовую кислоту в эквивалентной дозе и близки по фармакологическим свойствам. Различия касаются вспомогательных веществ, формы выпуска и производителя.

В клинической практике парентеральные формы тиоктовой кислоты рассматриваются как компонент комплексной терапии диабетической невропатии наряду с контролем гликемии, коррекцией артериального давления и липидного профиля. Доказательная база эффективности неоднородна: часть исследований подтверждает уменьшение симптомов невропатии, другие демонстрируют умеренный эффект. Решение о назначении принимает лечащий врач.