Нольпаза как ингибитор протонной помпы¶

Нольпаза — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является пантопразол. Пантопразол относится к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) — класса антисекреторных средств, подавляющих продукцию соляной кислоты в желудке. Таким образом, на вопрос, является ли Нольпаза ингибитором протонной помпы, ответ однозначно утвердительный: это один из представителей данной группы, выпускаемый в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

¶Действующее вещество и механизм действия

Пантопразол — производное бензимидазола, замещённое по бензольному кольцу. В кислой среде париетальных клеток желудка он превращается в активный метаболит — циклический сульфенамид, который ковалентно связывается с сульфгидрильными группами цистеина протонной помпы (Н⁺/К⁺-АТФазы). Этот фермент, расположенный в мембране секреторных канальцев париетальных клеток, отвечает за конечный этап переноса ионов водорода в просвет желудка. Блокирование фермента приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Связывание необратимо, поэтому восстановление кислотообразования зависит от синтеза новых молекул фермента, что занимает от 24 до 48 часов. Именно этим объясняется длительное действие препарата при однократном приёме.

¶Фармакокинетика

Пантопразол всасывается в тонкой кишке; кишечнорастворимая оболочка защищает вещество от разрушения в кислой среде желудка. Биодоступность составляет около 77 % и не зависит от приёма пищи, хотя при одновременном употреблении еды может увеличиваться латентный период. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — примерно 1 час, но антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше из-за необратимого связывания с ферментом. Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP2C19), выведение — через почки.

¶Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в составе эрадикационной терапии Helicobacter pylori.
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и рефлюкс-эзофагит.
• Синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния с патологически повышенной секрецией.
• Профилактика повреждений слизистой оболочки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.
• Терапия и профилактика стрессовых язв в условиях интенсивной терапии (в лекарственных формах для внутривенного введения).

¶Отличия от других ингибиторов протонной помпы

Класс ИПП включает омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол. Пантопразол имеет ряд особенностей:

Благодаря слабому влиянию на систему цитохрома P450 пантопразол считается предпочтительным при необходимости одновременного приёма с клопидогрелом, варфарином и рядом других средств, метаболизирующихся в печени.

¶Формы выпуска и дозировка

Нольпаза выпускается в виде таблеток по 20 и 40 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Стандартная дозировка при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori — 40 мг два раза в сутки в комбинации с антибиотиками. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, обычно за час до еды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диарея, запор, тошнота, метеоризм, боли в животе, кожная сыпь. Редко наблюдаются повышение уровня печёночных ферментов, нарушения сна, депрессия, периферические отёки. Длительный приём (свыше года) связывают с риском дефицита витамина B12, гипомагниемии, повышенной частотой переломов и инфекций, вызванных Clostridioides difficile.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пантопразолу и другим бензимидазолам, а также тяжёлую печёночную недостаточность. Применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям.

¶Место в терапии

Ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, остаются базовым классом средств для контроля кислотозависимых заболеваний. Нольпаза не является самостоятельной фармакологической группой — это брендовая форма одного из ИПП. При выборе между препаратами учитывают профиль лекарственных взаимодействий, скорость наступления эффекта и индивидуальную переносимость. Замена брендового препарата на генерический пантопразол, как правило, не сопровождается клинически значимыми различиями при соблюдении эквивалентности дозировок.