Нитрокса — препарат нитроксолин¶
Нитрокса — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является нитроксолин (5-нитро-8-оксихинолин). Относится к группе синтетических противомикробных средств, производных 8-оксихинолина, и применяется преимущественно в урологической практике как уроантисептик. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального приёма.
¶Общие сведения
Нитроксолин был синтезирован в середине XX века и длительное время входил в число базовых препаратов для лечения инфекций мочевыводящих путей. В странах бывшего СССР он известен также под наименованиями «5-НОК», «Нитроксолин» и рядом других торговых марок. Нитрокса — одно из распространённых торговых названий, под которым препарат выпускался фармацевтическими предприятиями.
Действующее вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого или жёлто-зелёного цвета, практически нерастворимый в воде. Международное непатентованное наименование — нитроксолин (Nitroxoline).
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Нитроксолин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентрации. Механизм связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК и подавлением активности ферментов микроорганизмов. Препарат образует комплексы с ионами металлов, входящими в состав ферментных систем бактерий, что приводит к угнетению их жизнедеятельности.
¶Спектр активности
Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей инфекций мочевыводящих путей:
- грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.;
- грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp.;
- некоторые грибы рода Candida;
- отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa.
Устойчивыми к препарату обычно остаются представители рода Pseudomonas (частично), а также анаэробные микроорганизмы.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь нитроксолин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани, однако его главная особенность — выделение в неизменённом виде с мочой, где создаются высокие концентрации, значительно превышающие минимальные подавляющие для большинства уропатогенов. Именно это свойство определяет применение нитроксолина преимущественно при инфекциях мочевого тракта. Выводится почками; частично метаболизируется в печени.
¶Показания к применению
Основные показания:
- острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, эпидидимит);
- профилактика инфекций при урологических операциях и инструментальных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия);
- некоторые кишечные инфекции (в прошлом применялся шире, чем в настоящее время).
Препарат назначается только по решению врача; самолечение антимикробными средствами недопустимо.
¶Противопоказания и ограничения
К противопоказаниям относятся:
- повышенная индивидуальная чувствительность к нитроксолину и компонентам таблетки;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- катаракта и другие заболевания глаз, связанные с помутнением хрусталика (в связи с риском поражения зрительного нерва);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (в зависимости от конкретной инструкции производителя).
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, у пожилых пациентов и при одновременном приёме других нефротоксичных средств.
¶Побочные эффекты
Нежелательные реакции развиваются относительно редко, но могут включать:
- со стороны пищеварительной системы — тошноту, рвоту, диарею, боли в животе;
- со стороны нервной системы — головную боль, головокружение, парестезии, в редких случаях периферические невриты и нарушения зрения;
- аллергические реакции — кожную сыпь, зуд, крапивницу;
- изменения в анализах крови и печени (редко).
При длительном приёме высоких доз существует риск невритов и поражения зрительного нерва, что требует контроля со стороны врача.
¶Взаимодействие с другими препаратами
Нитроксолин не рекомендуется сочетать с нитрофуранами (например, фуразолидоном) из-за возможного усиления токсических эффектов. Одновременное применение с препаратами, содержащими гидроксихинолины, повышает риск неврологических осложнений. Антациды и препараты, содержащие ионы металлов, могут снижать всасывание нитроксолина.
¶Формы выпуска и режим дозирования
Типичная форма — таблетки по 50 мг, покрытые оболочкой. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Обычно взрослым назначают по 100 мг 4 раза в сутки (то есть 400 мг в день) в течение 1–2 недель; при хронических процессах возможны повторные курсы. Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Точные схемы приёма определяет лечащий врач.
¶Место в терапии и современная оценка
Нитроксолин относится к препаратам «первой волны» уроантисептиков наряду с нитрофуранами и некоторыми сульфаниламидами. В современной медицине он сохраняет ограниченное применение: при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей чаще используются фторхинолоны, цефалоспорины, фосфомицин и другие средства с более предсказуемой эффективностью и лучшей доказательной базой. Тем не менее нитроксолин остаётся доступным и недорогим препаратом, применяемым в ряде стран, в том числе в России и государствах постсоветского пространства.
К особенностям препарата относятся узкая направленность действия (мочевыводящие пути), низкая системная токсичность при соблюдении дозировок и сохранение активности в отношении многих уропатогенов. Ограничения связаны с возможными неврологическими и офтальмологическими осложнениями при длительном приёме, а также с ростом резистентности микрофлоры к старым антимикробным средствам.
¶Правовой статус
В России нитроксолин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Информация о конкретных торговых наименованиях, дозировках и производителях содержится в государственном реестре лекарственных средств.
¶Примечания
Данные о препарате основаны на общей фармакологической информации и инструкциях производителей. Любое применение должно осуществляться под контролем медицинского специалиста; при появлении побочных эффектов следует прекратить приём и обратиться к врачу.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →