Нитроглицерин в форме спрея¶

Нитроглицерин в форме спрея — лекарственная форма органического нитрата нитроглицерина, предназначенная для сублингвального (подъязычного) применения. Представляет собой раствор нитроглицерина в спирте или масле, распыляемый в полость рта при помощи дозирующего аэрозольного устройства. Применяется главным образом для быстрого купирования приступов стенокардии и в ряде неотложных кардиологических ситуаций.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается во флаконах с механическим или клапанным распылителем, обеспечивающим дозированную подачу раствора. Типичная концентрация — 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе (одно нажатие). Вспомогательными компонентами обычно служат этанол, иногда — пропиленгликоль или растительное масло. Спрей отличается от таблетированных форм тем, что действующее вещество находится в уже растворённом виде и не требует предварительного механического разрушения таблетки в полости рта.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота. Попадая в организм, он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, преимущественно венозной стенки.

Основные эффекты:

• расширение периферических вен, снижение венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки);
• уменьшение объёма левого желудочка и потребности миокарда в кислороде;
• расширение коронарных артерий, в том числе в зоне ишемии;
• снижение артериального давления, умеренная тахикардия рефлекторного характера.

Сублингвальное всасывание обеспечивает поступление препарата в кровоток в обход печёночного метаболизма, что объясняет быстрое наступление эффекта.

¶Показания к применению

• купирование приступов стенокардии (в том числе впервые возникших);
• профилактика приступа перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой;
• неотложная помощь при отёке лёгких кардиогенного происхождения (в составе комплексной терапии);
• в некоторых случаях — при спазме коронарных артерий.

¶Способ применения

Спрей применяют сублингвально. Стандартная схема:

1. При возникновении боли за грудиной необходимо сесть (положение сидя снижает риск обморока из-за падения давления).
2. Флакон держат вертикально, распылитель направляют под язык.
3. Одно нажатие — одна доза; при необходимости повторяют через 30–60 секунд.
4. Если боль не проходит после 2–3 доз, следует вызвать скорую помощь: это может указывать на развивающийся инфаркт миокарда.

Во время распыления не рекомендуется глубоко вдыхать — часть аэрозоля при этом попадает в дыхательные пути и не оказывает нужного эффекта. После применения возможен кратковременный привкус горечи и жжение под языком.

¶Фармакокинетика

При сублингвальном введении нитроглицерин всасывается быстро; эффект развивается через 1–2 минуты и сохраняется 10–30 минут. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При регулярном применении развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату, что требует перерывов в приёме (обычно не менее 8–12 часов в сутки при длительном использовании пролонгированных форм).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль распирающего характера, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия. Реже возникают тошнота, метгемоглобинемия при передозировке.

Противопоказания:

• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• гиперчувствительность к нитратам;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск критического падения давления;
• повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
• выраженная анемия, закрытоугольная глаукома (относительное противопоказание).

С осторожностью применяют при инфаркте миокарда с низким давлением, при гипертрофической кардиомиопатии.

¶Взаимодействия

Сочетание с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, алкоголем усиливает гипотензивный эффект. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 опасно для жизни. Нитроглицерин может ослаблять действие гепарина.

¶Хранение и меры предосторожности

Препарат хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре, вдали от огня: раствор огнеопасен. Флакон следует оберегать от падений и перегрева. Спрей имеет ограниченный срок годности; после его истечения эффективность снижается. При первом применении нового флакона иногда требуется «прокачка» — пробное распыление в воздух.

¶Место среди нитратов

Спрей занимает промежуточное положение между сублингвальными таблетками и пролонгированными формами. По сравнению с таблетками он действует быстрее и удобнее при приступе, но уступает им в простоте дозирования у некоторых категорий пациентов. По сравнению с внутривенным введением нитроглицерина спрей применим в амбулаторных условиях и самим пациентом.

¶Особенности применения у отдельных групп

У пожилых людей выше риск ортостатической гипотензии, поэтому дозу подбирают осторожно. При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям. У детей эффективность и безопасность не установлены.