Нигепал — описание препарата и его свойства¶

Нигепал — торговое наименование лекарственного препарата на основе нимесулида, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) из класса сульфонанилидов. Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии, применяется преимущественно в педиатрической практике и терапии болевого синдрома у взрослых. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) с преимущественным влиянием на воспалительный компонент боли.

¶Состав и действующее вещество

Основное действующее вещество — нимесулид, синтезированный в 1971 году и введённый в клиническую практику в Италии в 1985 году. Химически это 4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид, плохо растворимый в воде, что определяет особенности его биодоступности. В составе препарата нимесулид присутствует в виде микронизированной формы, что ускоряет всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от лекарственной формы:

• таблетки — лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат;
• гранулы для суспензии — сахароза, ароматизаторы, лимонная кислота, натрия цитрат.

Дозировка обычно составляет 50 мг или 100 мг нимесулида на таблетку; в педиатрической форме — 50 мг на пакетик гранул.

¶Механизм действия

Нимесулид угнетает фермент циклооксигеназу, отвечающий за превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВС (ибупрофен, диклофенак), нимесулид в терапевтических дозах слабее подавляет ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой желудка. Однако селективность относительна и зависит от дозы.

Дополнительные эффекты включают:

• подавление активности нейтрофилов и высвобождения гистамина;
• ингибирование фосфодиэстеразы IV;
• снижение продукции металлопротеиназ, разрушающих хрящ.

Последнее свойство долгое время использовалось для маркетинга нимесулида как «хондропротективного» НПВС, однако независимые исследования не подтвердили клинически значимого преимущества перед другими препаратами группы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• альгодисменорея;
• послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
• лихорадка при инфекционных заболеваниях (в педиатрической форме).

В ряде стран нимесулид разрешён только для краткосрочной терапии (до 15 дней) из-за риска гепатотоксичности. В России и некоторых государствах СНГ ограничения мягче, что связано с различиями в регуляторных подходах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 50–70 %. Связывание с белками плазмы — более 95 %. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9, основной метаболит — гидроксинимесулид, обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения — 3–5 часов, выводится преимущественно почками. У детей и пожилых пациентов параметры могут изменяться, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, диарея, головная боль, головокружение. Реже возникают:

• повышение активности печёночных трансаминаз;
• кожная сыпь, крапивница;
• отёки, повышение артериального давления;
• нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения).

Описаны случаи тяжёлого лекарственного гепатита, вплоть до фульминантной печёночной недостаточности. Риск повышается при длительном приёме, сочетании с другими гепатотоксичными средствами и употреблении алкоголя.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженную печёночную и почечную недостаточность;
• сердечную недостаточность;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет (для таблеток);
• повышенную чувствительность к нимесулиду и другим НПВС.

¶Правовой статус

Нимесулид не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ. Препарат отпускается по рецепту врача. В 2007 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) провело переоценку безопасности нимесулида и рекомендовало ограничить применение при остеоартрите и использовать его как средство второго выбора. Аналогичные решения приняли регуляторы ряда стран. В России нимесулид остаётся широко назначаемым препаратом.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС и коксибами (целекоксиб, эторикоксиб). Его преимущество — быстрое наступление обезболивающего эффекта и относительно низкий риск гастропатии; недостаток — гепатотоксичность, ограничивающая длительное применение. При выборе между нимесулидом и другими препаратами группы врач учитывает профиль риска конкретного пациента, сопутствующие заболевания и длительность терапии.

¶Аналоги и дженерики

Помимо нигепала, нимесулид выпускается под множеством торговых наименований: Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил, Месулид и других. Дженерики могут различаться вспомогательными веществами и степенью измельчения действующего компонента, что влияет на скорость всасывания, но не на терапевтическую эффективность при соблюдении эквивалентных доз. Взаимозаменяемость подтверждается исследованиями биоэквивалентности.