Нифопал — лекарственное средство¶

Нифопал — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, блокатора «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом препарата является нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина, синтезированное в 1969 году немецким химиком Фридрихом Боссертом в лабораториях компании Bayer. Нифедипин относится к классу антагонистов кальция второго поколения (по более поздним классификациям — дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов).

Механизм действия основан на блокировании потенциалозависимых кальциевых каналов L-типа, расположенных в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус сосудистой стенки и вызывает расширение периферических артериол. В результате уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведёт к снижению артериального давления. Дополнительно расширяются коронарные артерии, улучшается кровоснабжение миокарда.

¶Формы выпуска и дозировки

Нифопал выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Наиболее распространены дозировки 10 мг и 20 мг действующего вещества. Существуют также формы пролонгированного действия, обеспечивающие постепенное высвобождение нифедипина и более стабильную концентрацию в плазме крови. Таблетки обычного действия начинают работать через 20–30 минут после приёма, эффект сохраняется в течение 4–6 часов. Пролонгированные формы действуют до 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• гипертонический криз (в отдельных формах, при наличии соответствующих указаний);
• болезнь Рейно и другие периферические ангиоспастические расстройства.

В ряде случаев нифедипин применяется при гипертрофической кардиомиопатии, а также при некоторых формах лёгочной гипертензии. Назначение препарата всегда осуществляется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда (первые недели);
• нестабильная стенокардия;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• период беременности (особенно первый триместр) и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства форм).

С осторожностью препарат применяется при печёночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нифедипин, как и другие дигидропиридины, может вызывать ряд нежелательных реакций:

Отёки голеней и стоп являются характерным побочным эффектом, связанным с расширением артериол и перераспределением жидкости. При длительном приёме возможно развитие гиперплазии дёсен.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Нифедипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4 цитохрома P450, поэтому его концентрация в крови существенно зависит от одновременного приёма других лекарств. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию нифедипина и усиливают его эффект. Индукторы (рифампицин, фенитоин, зверобой) снижают эффективность препарата.

Одновременный приём с бета-адреноблокаторами усиливает гипотензивное действие и может вызвать чрезмерное снижение давления. Сочетание с другими гипотензивными средствами требует осторожности и контроля показателей гемодинамики.

¶Особенности применения

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжёвывая таблетку. Резкая отмена нифедипина может привести к синдрому отмены, поэтому дозу снижают постепенно. При переходе с одной формы на другую требуется корректировка режима дозирования.

Пациентам с печёночной недостаточностью дозу уменьшают из-за замедленного метаболизма. В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, если наблюдается головокружение или сонливость.

¶Место в терапии и аналоги

Нифедипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию. Он широко используется как в монотерапии, так и в составе комбинированных схем при лечении гипертонической болезни. Аналогами по действующему веществу являются Коринфар, Адалат, Нифекард, Фенигидин и другие торговые марки. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом клинической картины, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶История и значение

Нифедипин стал первым дигидропиридиновым антагонистом кальция, внедрённым в клиническую практику в 1975 году. Его появление существенно расширило возможности лечения стенокардии и гипертонии. В 1980-х годах короткодействующие формы нифедипина подверглись критике из-за риска резкого снижения давления и рефлекторной тахикардии; это привело к разработке пролонгированных форм с контролируемым высвобождением. Современные рекомендации отдают предпочтение именно таким формам, обеспечивающим плавное и предсказуемое действие.