Нифедипин: препарат Коринфар 10 мг¶

Нифедипин — лекарственное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое главным образом для снижения артериального давления и лечения стенокардии. Коринфар — одно из наиболее известных торговых (патентованных) названий нифедипина; выпускается в таблетках по 10 мг. Действующее вещество — нифедипин; вспомогательные компоненты и торговые наименования у разных производителей различаются.

¶Общая характеристика

Нифедипин относится к производным 1,4-дигидропиридина. Международное непатентованное наименование — нифедипин (лат. Nifedipinum). Препарат был синтезирован в 1969 году в Германии и стал первым представителем класса блокаторов кальциевых каналов, вошедшим в широкую клиническую практику. Торговое название «Коринфар» принадлежит немецкой фармацевтической компании Bayer; в России и ряде стран зарегистрированы также аналоги — «Адалат», «Нифедипин», «Фенигидин» и другие.

Таблетки Коринфар 10 мг — это форма нифедипина короткого действия. Помимо неё существуют пролонгированные (ретардные) формы — Коринфар Ретард, Коринфар XL, содержащие 20, 30, 40 или 60 мг действующего вещества и обеспечивающие постепенное высвобождение.

¶Механизм действия

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус гладкой мускулатуры и расширяются периферические артерии. Это приводит к падению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, что уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии.

Препарат практически не влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда в терапевтических дозах, что отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем).

¶Показания

• Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии).
• Стенокардия напряжения и вазоспастическая (вариантная, Принцметала) стенокардия.
• Гипертонические кризы (в отдельных клинических ситуациях).
• Болезнь Рейно и некоторые другие состояния, сопровождающиеся спазмом периферических сосудов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приёма обычной таблетки. Период полувыведения — около 2–5 часов. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

Именно короткий период действия таблеток по 10 мг определяет необходимость их частого приёма — обычно 3–4 раза в сутки.

¶Дозировка и применение

Таблетки 10 мг принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартная начальная доза — 10 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза при обычных формах обычно не превышает 40–60 мг. Дозу подбирает врач индивидуально, с учётом тяжести заболевания, возраста и сопутствующих состояний.

При гипертоническом кризе ранее практиковали сублингвальный (под язык) приём капсулы нифедипина для быстрого снижения давления. В настоящее время такой способ считается нежелательным из-за риска резкой гипотензии и ухудшения кровоснабжения жизненно важных органов.

¶Побочные эффекты

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, покраснение лица, ощущение жара, отёки лодыжек и голеней, чрезмерное снижение давления.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, запор, сухость во рту.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (редко).

Часть побочных эффектов связана с быстрым расширением сосудов и рефлекторной активацией симпатической нервной системы, что особенно характерно для короткодействующих форм.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой.
• Тяжёлый аортальный стеноз.
• Беременность (первый триместр) и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

¶Взаимодействия

Нифедипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента (например, грейпфрутовый сок, кетоконазол, некоторые антибиотики и противовирусные средства), что усиливает гипотензивный эффект. Индукторы фермента (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают концентрацию нифедипина. Одновременный приём с бета-адреноблокаторами требует контроля, так как возможны чрезмерная гипотензия и нарушения ритма.

¶Место в терапии

Короткодействующий нифедипин 10 мг в современной кардиологии применяется ограниченно: предпочтение отдают пролонгированным формам, обеспечивающим стабильную концентрацию препарата в крови и более плавный гипотензивный эффект. Это связано с тем, что резкие колебания давления на фоне короткодействующих форм могут быть небезопасны при длительной терапии. Тем не менее Коринфар 10 мг остаётся доступным и распространённым препаратом, в том числе в странах с ограниченным выбором лекарств.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозы или замена препарата недопустимы.