Несопин — лекарственный препарат¶

Несопин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе неостигмина метилсульфата (антихолинэстеразное средство), выпускаемого в форме таблеток и раствора для инъекций. Применяется преимущественно в неврологии и хирургии для усиления холинергической передачи: при миастении, парезах и параличах, а также для устранения остаточной курареподобной блокады после наркоза. Действующее вещество относится к группе обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы.

¶Общие сведения

Неостигмина метилсульфат — синтетическое четвертичное аммониевое соединение, по химическому строению близкое к физостигмину, но более стабильное и лучше переносимое. В мировой практике вещество известно также как неостигмин. Торговое название «Несопин®» используется преимущественно в странах постсоветского пространства и ряде государств Восточной Европы. Препарат выпускается в виде:

• таблеток по 15 мг;
• раствора для инъекций 0,05 % (0,5 мг/мл) в ампулах по 1 мл.

Отпускается по рецепту врача. Точные регистрационные данные и держатель регистрационного удостоверения зависят от конкретного производителя и страны обращения.

¶Механизм действия

Неостигмин обратимо блокирует фермент ацетилхолинэстеразу, который в норме разрушает ацетилхолин в синапсах. В результате концентрация ацетилхолина в области холинергических синапсов возрастает и усиливается передача нервного импульса. Эффекты проявляются на уровне:

• нервно-мышечных синапсов — восстановление и усиление сократимости скелетных мышц;
• вегетативных ганглиев и парасимпатических окончаний — усиление секреции желёз, повышение тонуса гладкой мускулатуры, брадикардия.

Поскольку вещество содержит четвертичный атом азота, оно плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные эффекты выражены слабо — это отличает его от физостигмина.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

В офтальмологии иногда применяется местно в виде капель для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях дыхательных путей;
• механической непроходимости кишечника и мочевыводящих путей;
• эпилепсии;
• выраженной брадикардии, стенокардии, недавнем инфаркте миокарда;
• беременности и в период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

Осторожность требуется при язвенной болезни, тиреотоксикозе, паркинсонизме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с избыточной холинергической стимуляцией:

• тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе;
• усиленное слюно- и слезотечение, потливость;
• брадикардия, снижение артериального давления;
• бронхоспазм, затруднение дыхания;
• мышечные подёргивания, судороги (при передозировке);
• кожные аллергические реакции.

При появлении признаков холинергического криза вводят атропин — он блокирует мускариновые рецепторы и устраняет вегетативные симптомы, не снимая действия препарата на нервно-мышечную передачу.

¶Передозировка

Передозировка проявляется усилением всех холинергических эффектов: миоз, брадикардия, обильная секреция, рвота, диарея, бронхоспазм, судороги, возможна остановка дыхания. Антидот — атропин (или другой м-холиноблокатор); при необходимости проводят симптоматическую терапию и поддержку дыхания.

¶Лекарственные взаимодействия

• Усиливают действие: другие ингибиторы холинэстеразы, м-холиномиметики.
• Ослабляют действие: м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин), недеполяризующие миорелаксанты в высоких дозах.
• Осторожность при сочетании с β-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, средствами, угнетающими дыхание.
• Совместное применение с деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) может удлинять блокаду.

¶Особые указания

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клинический эффект и переносимость. При миастении препарат часто назначают длительно, с постепенным титрованием. Перед плановыми операциями с применением миорелаксантов неостигмин вводят только после восстановления самостоятельного дыхания и по показаниям анестезиолога. В период лечения следует учитывать возможное снижение скорости психомоторных реакций.

¶Аналоги и синонимы

К аналогам по действующему веществу относятся препараты неостигмина метилсульфата под другими торговыми названиями, а также близкие по действию средства — галантамин, ривастигмин, пиридостигмин, амбенония хлорид. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Значение в клинической практике

Неостигмин занимает устойчивое место в арсенале средств неотложной и плановой помощи: он остаётся одним из базовых препаратов для купирования остаточной нервно-мышечной блокады и для симптоматического лечения миастении. Его относительно низкая стоимость, доступность форм и предсказуемый профиль действия обеспечивают широкое применение, несмотря на появление более новых препаратов.