Ривастигмин: применение и свойства¶

Ривастигмин — лекарственное средство из группы обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемое преимущественно для symptomatic-терапии деменции альцгеймеровского типа и других когнитивных расстройств. По химической структуре представляет собой производное карбамата, близкое по механизму действия к физостигмину. Выпускается в формах для перорального приёма (капсулы, раствор), а также в виде трансдермального пластыря.

¶Химические и фармакологические свойства

Ривастигмин — (S)-N-этил-N-метил-3-[1-(диметиламино)этил]фенилкарбамат, обычно применяемый в виде гидротартрата. Молекулярная масса основания — около 250,34 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, жирорастворимо, что обеспечивает проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия основан на обратимом ингибировании ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы — ферментов, расщепляющих ацетилхолин. Это повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели и временно улучшает холинергическую передачу в коре и гиппокампе. Дополнительно ривастигмин может модулировать активность некоторых никотиновых рецепторов.

¶Применение

Основные показания:

• лёгкая и умеренная деменция при болезни Альцгеймера;
• деменция при болезни Паркинсона;
• в ряде стран — деменция при других нейродегенеративных заболеваниях.

Препарат не устраняет причину нейродегенерации и не останавливает гибель нейронов; эффект носит симптоматический и временный характер. Терапию начинают с малых доз с постепенным титрованием для снижения побочных эффектов. Трансдермальная форма обеспечивает более стабильную концентрацию и меньше желудочно-кишечных реакций.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением холинергической активности: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, головокружение. Возможны брадикардия, потеря массы тела, реже — судороги и нарушения ритма сердца. Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни, аритмиях, бронхиальной астме. Основные противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам и тяжёлые нарушения функции печени.

¶История и статус

Ривастигмин был разработан в 1990-х годах и одобрен в Европе в 1998 году, в США — в 2000 году. Трансдермальная форма появилась позже, в 2007 году. Вещество включено в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и в типовые клинические рекомендации по ведению деменции.