М-холиномиметики в офтальмологии¶

М-холиномиметики в офтальмологии — группа лекарственных средств, возбуждающих м-холинорецепторы и применяемых в офтальмологической практике для воздействия на гладкую мускулатуру радужки и цилиарного тела. К этой группе относятся как прямые агонисты м-холинорецепторов (пилокарпин, ацеклидин, карбахол), так и антихолинэстеразные средства (физостигмин, галантамин, неостигмин), которые повышают концентрацию ацетилхолина в синапсе и тем самым усиливают холинергическую передачу.

¶Механизм действия

Ацетилхолин и его агонисты связываются с м-холинорецепторами, расположенными в сфинктере зрачка (круговая мышца радужки) и в ресничной (цилиарной) мышце. Возбуждение этих рецепторов вызывает сокращение сфинктера зрачка (миоз) и сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации). Миоз сопровождается уплощением радужки, раскрытием угла передней камеры и улучшением оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и шлеммов канал. Именно это лежит в основе гипотензивного (снижающего внутриглазное давление) эффекта препаратов при глаукоме.

¶Основные препараты

Пилокарпин остаётся наиболее известным и длительно применяемым представителем группы. Его эффект наступает через 10–30 минут, достигает максимума через 1,5–2 часа и сохраняется 4–6 часов.

¶Применение

Основные показания к применению м-холиномиметиков в офтальмологии:

• Открытоугольная глаукома — снижение внутриглазного давления за счёт улучшения оттока водянистой влаги.
• Закрытоугольная глаукома и острый приступ глаукомы — сужение зрачка способствует раскрытию угла передней камеры; при остром приступе препараты применяются в комбинации с другими средствами.
• Диагностика — оценка реакции зрачка, проведение нагрузочных проб.
• Послеоперационный период — профилактика повышения внутриглазного давления после некоторых вмешательств.
• Лечение амблиопии — медикаментозная пенализация (исключение «лучше видящего» глаза) у детей.

¶Побочные эффекты и ограничения

К местным нежелательным реакциям относятся спазм аккомодации (ухудшение зрения вдаль), боль в глазу, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, миоз с ухудшением зрения в сумерках. Возможны системные эффекты при всасывании через слизистую: брадикардия, бронхоспазм, усиление секреции, тошнота. Препараты противопоказаны при бронхиальной астме, тяжёлой брадикардии, некоторых формах иридоциклита, а также при состояниях, когда миоз нежелателен.

¶Место в современной терапии

С появлением более удобных гипотензивных средств (аналоги простагландинов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы) роль м-холиномиметиков в лечении глаукомы снизилась. Тем не менее пилокарпин сохраняет значение при непереносимости других препаратов, в комбинированной терапии и в ряде диагностических и хирургических ситуаций. Его доступность и низкая стоимость поддерживают применение в клинической практике.