Нальпаза — лекарственный препарат¶

Нальпаза (действующее вещество — азилсартан медоксомил) — антигипертензивный лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемый для лечения артериальной гипертензии у взрослых. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Является пролекарством: в организме быстро превращается в активный метаболит азилсартана, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1).

¶Общие сведения

Азилсартан медоксомил был разработан японской фармацевтической компанией Takeda и одобрен в США в 2011 году, а в Японии — в 2012 году. Препарат относится к классу сартанов — одной из основных групп лекарств, используемых для снижения артериального давления наряду с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами кальциевых каналов.

Название «Нальпаза» не является международным непатентованным наименованием (МНН). Это торговое (брендовое) название, под которым препарат зарегистрирован в ряде стран, преимущественно на рынках Латинской Америки и некоторых других регионов. МНН действующего вещества — азилсартан медоксомил.

¶Механизм действия

Азилсартан медоксомил — это пролекарство. После приёма внутрь оно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и печени до активного вещества — азилсартана. Активный метаболит избирательно и необратимо связывается с рецепторами ангиотензина II типа AT1, расположенными в гладких мышцах сосудов и других тканях.

Блокада этих рецепторов препятствует связыванию с ними ангиотензина II — мощного сосудосуживающего гормона. В результате:

• снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сосудистое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• снижается артериальное давление без выраженной рефлекторной тахикардии.

Поскольку препарат не влияет на фермент АПФ и не блокирует распад брадикинина, риск сухого кашля — характерного побочного эффекта ингибиторов АПФ — для сартанов существенно ниже.

¶Показания и применение

Основное показание — артериальная гипертензия (эссенциальная, то есть первичная). Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, в том числе в фиксированных комбинациях с другими антигипертензивными средствами (например, с хлорталидоном или амлодипином).

Стандартная начальная доза азилсартана медоксомила составляет 40 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 80 мг в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель, что снижает риск резкого падения давления.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные явления:

• головокружение;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• умеренное повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• нарушения функции почек;
• головная боль, утомляемость.

К основным противопоказаниям относятся:

• беременность (сартаны, как и ингибиторы АПФ, противопоказаны во II и III триместрах из-за риска поражения плода);
• период грудного вскармливания;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при сахарном диабете, у пациентов с риском гиперкалиемии, при сниженном объёме циркулирующей крови.

¶Взаимодействия

Азилсартан медоксомил может взаимодействовать с другими лекарствами:

• калийсберегающие диуретики, калийсодержащие добавки и заменители соли повышают риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ослабляют гипотензивный эффект и могут ухудшать функцию почек;
• литий — возможно повышение его концентрации в крови и токсическое действие.

¶Место в терапии

Сартаны, включая азилсартан, рассматриваются как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно у пациентов, у которых на фоне приёма последних развивается сухой кашель. По эффективности снижения давления и влиянию на сердечно-сосудистые исходы препараты этой группы сопоставимы с ингибиторами АПФ. Азилсартан применяется преимущественно у взрослых с первичной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с сопутствующим метаболическим синдромом.

¶Правовой статус и доступность

В разных странах препарат имеет разный регуляторный статус: в США и Японии он одобрен под оригинальным названием, в ряде государств доступны воспроизведённые (дженерические) версии. Торговое наименование «Нальпаза» относится к конкретным национальным регистрациям. Как и все рецептурные антигипертензивные средства, препарат отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо. Назначение, подбор дозы и контроль показателей (давление, калий, функция почек) осуществляет врач.

¶Примечания

Информация о конкретных торговых марках, дозировках и формах выпуска может различаться в зависимости от страны регистрации. Данные о препарате следует уточнять в официальных инструкциях и регуляторных документах соответствующего государства.