Мотилигаз как лекарственное средство¶

Мотилигаз — торговое наименование лекарственного препарата на основе домперидона, относящегося к группе прокинетиков и антагонистов периферических дофаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения тошноты, рвоты и нарушений моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран существуют и другие лекарственные формы домперидона (суспензия, суппозитории), однако под названием «Мотилигаз» чаще всего понимают именно таблетированный препарат.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет домперидон — синтетическое производное бензимидазола. По химической структуре и механизму действия он близок к метоклопрамиду, но принципиально отличается от него тем, что практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Это свойство снижает риск центральных побочных эффектов, в частности экстрапирамидных расстройств, характерных для метоклопрамида.

Домперидон блокирует периферические дофаминовые рецепторы типа D2, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки. Результатом блокады становится усиление и учащение сокращений желудка, ускорение опорожнения, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода и расширение привратника. Дополнительно препарат влияет на секрецию и всасывание в тонкой кишке.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь домперидон всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность при пероральном приёме невысока и составляет порядка 15 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут после приёма таблетки. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP3A4. Период полувыведения колеблется в пределах 7–9 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится препарат главным образом через кишечник и частично почками.

Противорвотное действие домперидона связано с блокировкой дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра, расположенной за пределами гематоэнцефалического барьера. Именно поэтому препарат эффективно подавляет тошноту и рвоту, не вызывая при этом выраженной сонливости.

¶Показания к применению

Мотилигаз применяют при состояниях, сопровождающихся замедленным опорожнением желудка и тошнотой:

• диспепсия, проявляющаяся чувством переполнения, вздутием, болью в верхней части живота;
• тошнота и рвота функционального, инфекционного или лекарственного происхождения;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и связанные с ним изжога и отрыжка;
• атония желудка после оперативных вмешательств;
• нарушения моторики на фоне сахарного диабета (диабетический гастропарез).

Препарат не предназначен для лечения язвенной болезни как таковой и не заменяет антибактериальную терапию при инфекции Helicobacter pylori.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к домперидону, пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактиному), желудочно-кишечные кровотечения, механическую непроходимость и перфорацию стенки желудка или кишки. Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени и при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Отдельного внимания требует одновременный приём с лекарствами, угнетающими фермент CYP3A4, — противогрибковыми азолами, некоторыми антибиотиками-макролидами, ингибиторами протеаз. Такие комбинации повышают концентрацию домперидона в крови и увеличивают риск опасных нарушений сердечного ритма. По этой причине в ряде стран домперидон отпускается строго по рецепту и применяется в минимальных эффективных дозах короткими курсами.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются сухость во рту, головная боль, спазмы в животе, диарея. Реже возникают повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия и нарушения менструального цикла, что связано с влиянием на гипофиз. В единичных случаях описаны удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и внезапная сердечная смерть, что стало причиной ужесточения правил применения домперидона в Европейском союзе в 2014 году.

Экстрапирамидные расстройства при приёме домперидона развиваются значительно реже, чем при использовании метоклопрамида, однако полностью не исключены, особенно у детей и при передозировке.

¶Особые указания

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям и после оценки соотношения пользы и риска. Домперидон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить кормление. У детей раннего возраста препарат применяют с осторожностью из-за незрелости системы метаболизма.

Вождение транспорта и работа с механизмами обычно не ограничиваются, поскольку седативное действие для домперидона нехарактерно, но индивидуальная реакция может различаться.

¶Место среди прокинетиков

Домперидон занимает промежуточное положение между метоклопрамидом, обладающим центральным действием, и препаратами, влияющими преимущественно на серотониновые рецепторы, такими как цизаприд (изъятый с рынка из-за кардиотоксичности) и его более безопасные аналоги. Мотилигаз как торговое название распространён главным образом в странах постсоветского пространства; в Западной Европе и США домперидон выпускается под другими брендами и в ряде юрисдикций доступен только по специальному разрешению.

Отпуск препарата из аптек осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку требует учёта сопутствующих заболеваний, лекарственных взаимодействий и состояния сердечно-сосудистой системы.