Мотилигаз как лекарственное средство¶

Мотилигаз — торговое наименование лекарственного препарата на основе домперидона, относящегося к группе прокинетиков и применяемого преимущественно для устранения тошноты, рвоты и нарушений моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и суспензии для детей. Действующее вещество — домперидон — является антагонистом периферических дофаминовых рецепторов и по механизму действия близко к метоклопрамиду, но, в отличие от последнего, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что снижает риск центральных побочных эффектов.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет домперидон в виде домперидона малеата. Вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы: в таблетках обычно присутствуют лактоза, крахмал, целлюлоза, магния стеарат; в суспензии — сахароза или её заменители, сорбитол, ароматизаторы, консерванты и вода очищенная. Дозировка таблеток, как правило, составляет 10 мг домперидона; суспензия содержит 1 мг действующего вещества в 1 мл.

¶Механизм действия

Домперидон блокирует периферические D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в области триггерной зоны рвотного центра, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера. Это приводит к усилению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, ускорению опорожнения желудка и нормализации антродуоденальной координации. В отличие от метоклопрамида, домперидон не угнетает центральные дофаминовые рецепторы, поэтому реже вызывает экстрапирамидные расстройства и сонливость.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся замедленным опорожнением желудка и тошнотой:

• диспепсия, ощущение переполнения желудка, раннее насыщение, вздутие;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и связанные с ним изжога и отрыжка;
• тошнота и рвота функционального, инфекционного или лекарственного происхождения;
• рвота при проведении противоопухолевой терапии (в составе комплексной противорвотной схемы);
• нарушения моторики желудка при диабетическом гастропарезе.

¶Противопоказания и ограничения

Домперидон не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, при пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (пролактиноме), при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости и перфорации. Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и при удлинении интервала QT на электрокардиограмме. Ограничения касаются одновременного приёма с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином), поскольку это повышает концентрацию домперидона в крови и риск аритмий.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сухость во рту, головная боль, диарея, кратковременные спазмы в животе. Реже наблюдаются повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. В единичных случаях возможны удлинение интервала QT и желудочковые нарушения ритма, что послужило причиной ужесточения правил отпуска домперидона в ряде стран. Экстрапирамидные реакции встречаются значительно реже, чем при применении метоклопрамида.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Взрослым обычно назначают по 10 мг три раза в сутки за 15–30 минут до еды; при необходимости дозу корректируют. Детям препарат назначают в виде суспензии из расчёта 0,25–0,5 мг на килограмм массы тела на приём, не более трёх раз в сутки. Курс лечения при острой тошноте короткий, при хронических состояниях длительность определяется врачом.

¶Место среди прокинетиков

Домперидон занимает промежуточное положение между метоклопрамидом, обладающим центральным действием, и прокинетиками нового поколения, такими как итоприд и мозаприд. Его преимущество — периферическая направленность действия и относительно низкая частота неврологических побочных эффектов; недостаток — риск кардиологических осложнений при превышении дозы и взаимодействиях с другими препаратами. В клинической практике домперидон нередко рассматривают как альтернативу метоклопрамиду при непереносимости последнего.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации препараты на основе домперидона отпускаются по рецепту врача. Регуляторные органы ряда стран, включая Европейское агентство по лекарственным средствам, ужесточили рекомендации по применению домперидона: ограничили максимальную суточную дозу, сократили длительность курса и запретили использование у пациентов с факторами риска сердечных аритмий. Эти меры связаны с накоплением данных о редких, но серьёзных кардиологических нежелательных реакциях.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке домперидон представлен под множеством торговых наименований: Мотилиум, Мотилак, Домперидон, Мотониум, Пассажикс и другими. Мотилигаз относится к этой же группе препаратов-дженериков и содержит идентичное действующее вещество. Выбор конкретного торгового наименования обычно определяется ценой, формой выпуска и доступностью в аптечной сети, поскольку терапевтическая эквивалентность дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Особые указания

При длительном приёме рекомендуется контроль уровня пролактина и оценка сердечного ритма у пациентов из групп риска. Препарат с осторожностью применяют при беременности — только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск; при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание обычно приостанавливают. Домперидон не заменяет лечения основного заболевания, вызвавшего тошноту, и применяется как симптоматическое средство.