Мотильгаз — препарат для моторики ЖКТ¶

Мотильгаз — лекарственный препарат на основе домперидона, относящийся к группе прокинетиков (стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта) и противорвотных средств. Применяется при нарушениях моторики верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением тяжести и дискомфорта в эпигастрии. Выпускается преимущественно в форме таблеток и суспензии для приёма внутрь. Относится к рецептурным либо безрецептурным средствам в зависимости от национального регулирования конкретной страны.

¶Действующее вещество

Основное действующее вещество — домперидон, синтетическое производное бензимидазола. По химической структуре и механизму действия он близок к метоклопрамиду, но отличается от него рядом фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Домперидон является антагонистом периферических дофаминовых рецепторов D2. Блокируя эти рецепторы в области хеморецепторной триггерной зоны и в гладкой мускулатуре верхних отделов желудочно-кишечного тракта, он усиливает и координирует сокращения желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает экстрапирамидные расстройства.

¶Механизм действия

Фармакологический эффект развивается за счёт нескольких взаимосвязанных механизмов:

• блокада периферических D2-рецепторов в желудочно-кишечном тракте;
• усиление антродуоденальной координации;
• повышение давления нижнего пищеводного сфинктера;
• ускорение эвакуации содержимого желудка;
• противорвотное действие через воздействие на триггерную зону.

Препарат практически не влияет на желудочную секрецию и не изменяет концентрацию гастрина в крови в клинически значимой степени.

¶Показания к применению

Мотильгаз применяется при состояниях, связанных с замедлением моторики верхних отделов пищеварительного тракта:

• диспепсия, сопровождающаяся ощущением переполнения, тяжести, вздутия;
• тошнота и рвота различного происхождения, кроме случаев, требующих иной терапии;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и рефлюкс-эзофагит;
• атония желудка после оперативных вмешательств;
• нарушения моторики при диабетическом гастропарезе.

Назначение препарата всегда требует оценки соотношения пользы и риска, поскольку домперидон способен удлинять интервал QT на электрокардиограмме.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести состояния. Обычно препарат принимают за 15–30 минут до еды. Курс лечения, как правило, ограничен по продолжительности, что связано с риском нежелательных кардиологических эффектов при длительном приёме высоких доз.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к домперидону;
• пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома);
• желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость, перфорация;
• выраженные нарушения функции печени;
• удлинение интервала QT, тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• одновременный приём некоторых противогрибковых и антибактериальных средств, ингибирующих фермент CYP3A4.

С осторожностью препарат применяют при беременности, в период грудного вскармливания и у пациентов пожилого возраста. Домперидон проникает в грудное молоко, что учитывается при назначении кормящим женщинам.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном приёме или превышении рекомендованных доз:

• сухость во рту, жажда;
• головная боль, нервозность;
• спазмы гладкой мускулатуры кишечника;
• повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия;
• удлинение интервала QT, аритмии;
• аллергические реакции кожного характера.

Из-за кардиологических рисков в ряде стран регуляторные органы ограничили дозировки и продолжительность применения домперидона, а также ужесточили требования к отпуску из аптек.

¶Место среди прокинетиков

Мотильгаз относится к той же фармакологической группе, что метоклопрамид, итоприд и цизаприд. По сравнению с метоклопрамидом он реже вызывает экстрапирамидные нарушения, но уступает ему в противорвотной активности при некоторых состояниях. Цизаприд, также стимулирующий моторику, был отозван с рынка в ряде стран из-за серьёзных нарушений сердечного ритма, что повлияло на общий подход к безопасности прокинетиков и на требования к домперидону.

¶Регуляторный статус

В разных странах статус домперидона различается. В части государств он доступен без рецепта в ограниченных дозировках, в других — только по рецепту врача. Европейские регуляторы в 2014 году пересмотрели рекомендации по домперидону, ограничив максимальную суточную дозу и длительность курса. Название «Мотильгаз» является торговым наименованием конкретного производителя; на рынке существуют и другие бренды с тем же действующим веществом.

¶Безопасность применения

Ключевые меры предосторожности включают оценку сердечно-сосудистого риска до начала терапии, учёт лекарственных взаимодействий и контроль продолжительности приёма. Пациентам с заболеваниями сердца, печени и почек требуется особая осторожность. Самолечение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку препарат способен взаимодействовать с рядом распространённых лекарств.