Милдронат в ампулах: инструкция и применение¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата на основе мельдония (мельдоний дигидрат), выпускаемого латвийской компанией Grindeks. В форме раствора для инъекций препарат применяется в кардиологии, неврологии и спортивной медицине как средство, влияющее на энергетический обмен тканей. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, участвующего в транспорте жирных кислот в митохондрии.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и скорость окисления жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на более экономичное аэробное окисление глюкозы, снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает накопление недоокисленных продуктов обмена. Одновременно накапливающийся гамма-бутиробетаин расширяет сосуды и проявляет антиагрегантные свойства. Препарат не является прямым стимулятором сердечной деятельности и не относится к допинговым средствам по механизму действия, однако с 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в запрещённый список.

¶Формы выпуска и состав

Милдронат выпускается в нескольких лекарственных формах:

В ампулах раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость. Вспомогательные вещества — вода для инъекций; в некоторых вариантах могут присутствовать стабилизаторы. Ампулы по 5 мл упакованы в контурные ячейки по 5 или 10 штук в картонной пачке с инструкцией.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для случаев, когда приём внутрь невозможен или требуется быстрое достижение концентрации в крови. Основные показания:

• комплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе после инсульта;
• снижение работоспособности, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии);
• ретинопатии различного генеза, в том числе диабетическая.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутривенно, внутримышечно или парабульбарно (в окологлазничную клетчатку). Схема зависит от заболевания:

• Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда: внутривенно по 500–1000 мг 1–2 раза в сутки; при острых состояниях возможно введение в составе инфузии.
• Нарушения мозгового кровообращения: внутривенно или внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, далее переход на пероральную форму.
• Физическое перенапряжение: внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки курсом до 10–14 дней.
• Абстинентный синдром: внутривенно по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
• Офтальмология: парабульбарно по 0,5 мл (50 мг) раствора 100 мг/мл курсом 10 дней.

Максимальная суточная доза — 1000 мг. Курс лечения и необходимость повторения определяет врач.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мельдонию;
• повышении внутричерепного давления, вызванном нарушением венозного оттока или внутричерепными опухолями;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена);
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

При хронических заболеваниях печени и почек требуется осторожность и контроль лабораторных показателей. В период лечения возможны изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому не рекомендуется управлять транспортом при появлении слабости или головокружения.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при превышении дозы или быстром введении. Возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение или повышение артериального давления, боли в груди;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница;
• со стороны пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк;
• местные реакции: болезненность в месте инъекции.

При появлении выраженных симптомов препарат отменяют и назначают симптоматическую терапию.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Милдронат усиливает действие нитратов, нифедипина, бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств, что требует контроля артериального давления. Совместим с антиангинальными, антикоагулянтными и антиаритмическими препаратами. При одновременном применении с диуретиками и сердечными гликозидами усиливает их эффект. Не рекомендуется сочетать с препаратами, содержащими мельдоний, во избежание передозировки.

¶Передозировка

При значительном превышении дозы возможны головная боль, тахикардия, снижение давления, возбуждение, диспепсия. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (мельдоний частично выводится почками).

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо из-за риска нежелательных реакций и необходимости контроля состояния пациента.

¶Статус в спорте

С 1 января 2016 года мельдоний включён в список запрещённых веществ WADA (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду дисквалификаций спортсменов, в том числе российских. В медицинской практике препарат остаётся разрешённым при наличии терапевтических показаний, однако спортсменам необходимо оформлять терапевтическое разрешение.