Метронидазол: применение и свойства¶

Метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат из группы нитроимидазолов. Применяется для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. Выпускается в форме таблеток, растворов для инфузий, вагинальных и наружных средств. Всемирная организация здравоохранения включает метронидазол в список основных лекарственных средств.

¶Механизм действия

Метронидазол сам по себе неактивен. Внутри микробной клетки его нитрогруппа восстанавливается под действием ферментов, характерных для анаэробов и простейших. Образующиеся метаболиты повреждают ДНК микроорганизма и блокируют его размножение. Поскольку восстановление происходит только в бескислородной среде, препарат действует избирательно на анаэробы, тогда как аэробные бактерии и клетки человека устойчивы к нему.

¶От чего применяют

¶Протозойные инфекции

Основные показания связаны с простейшими:

• Трихомониаз — инфекция мочеполовых путей, вызываемая Trichomonas vaginalis; метронидазол остаётся препаратом выбора.
• Амёбиаз — кишечная и внекишечная форма, вызываемая Entamoeba histolytica.
• Лямблиоз — поражение тонкого кишечника простейшим Giardia lamblia.
• Балантидиаз — редкая кишечная инфекция.

¶Анаэробные бактериальные инфекции

Препарат применяют при инфекциях, вызванных Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium и другими анаэробами:

• абсцессы головного мозга, лёгких, печени;
• перитонит и внутрибрюшные инфекции;
• гинекологические инфекции (эндометрит, параметрит);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис и эндокардит анаэробной этиологии.

¶Инфекции, вызванные Helicobacter pylori

Метронидазол входит в состав комбинированной эрадикационной терапии язвенной болезни наряду с другими антибиотиками и ингибиторами протонной помпы.

¶Профилактика и местное применение

• Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
• Вагинальные формы — при бактериальном вагинозе.
• Наружные средства — при розовых угрях (розацеа) и некоторых кожных инфекциях.

¶Способы применения

Дозировка зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Таблетки принимают внутрь во время или после еды. Раствор для инфузий вводят внутривенно при тяжёлых инфекциях, когда приём внутрь невозможен. Вагинальные формы применяют местно. Курс и дозу определяет врач; самолечение недопустимо.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазолам.
• Первый триместр беременности.
• Тяжёлые поражения центральной нервной системы.
• Печёночная недостаточность в тяжёлой степени (требуется коррекция дозы).

С осторожностью применяют при беременности во втором и третьем триместрах, в период лактации и у детей.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, головная боль, головокружение. Реже возникают нарушения со стороны крови, аллергические реакции, судороги, нарушения координации. При длительном приёме высоких доз повышается риск периферической нейропатии.

¶Взаимодействия и особые указания

• Алкоголь — категорически несовместим: возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, рвота, тахикардия, падение давления). Спиртное исключают на весь курс и ещё несколько дней после него.
• Варфарин и другие антикоагулянты — метронидазол усиливает их действие, повышая риск кровотечений.
• Дисульфирам — совместный приём может вызвать психозы.
• Фенитоин, литий — возможно повышение их концентрации в крови.

При длительной терапии рекомендуется контроль картины крови и функции печени.

¶История и значение

Метронидазол синтезирован в 1950-х годах во Франции. Изначально его использовали против трихомониаза, позже обнаружили активность в отношении анаэробов. Препарат стал одним из базовых средств антимикробной терапии и включён в перечень жизненно необходимых лекарственных средств. Его доступность и широкий спектр действия делают его востребованным в клинической практике.

¶Ограничения и устойчивость

Бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту резистентности микроорганизмов. У некоторых штаммов анаэробов и простейших отмечается снижение чувствительности к метронидазолу. Это требует обоснованного назначения препарата только по показаниям и строгого соблюдения схемы лечения. Метронидазол отпускается по рецепту врача.