Метоклопрамид: таблетки и режимы дозирования¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы прокинетиков и противорвотных препаратов, применяемое для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В форме таблеток выпускается в виде гидрохлорида метоклопрамида; дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, показания и функции почек.

¶Общая характеристика

Метоклопрамид является производным парааминобензойной кислоты и по химическому строению близок к прокаинамиду. Препарат блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра и в желудочно-кишечном тракте, а в высоких дозах также влияет на серотониновые рецепторы 5-HT3 и 5-HT4. Это обеспечивает двойной эффект: центральный противорвотный и периферический прокинетический — ускорение опорожнения желудка и продвижения содержимого по тонкой кишке без существенного влияния на моторику толстой кишки.

Таблетированные формы обычно содержат 10 мг метоклопрамида гидрохлорида; существуют также формы по 5 мг и растворимые таблетки. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и выпускается под множеством торговых наименований, а также в виде генериков.

¶Показания к применению

Основные показания, при которых назначают таблетки:

• тошнота и рвота различного генеза, включая вызванные лучевой терапией, химиотерапией, уремией, диабетическим кетоацидозом;
• профилактика тошноты при мигрени (в комбинации с анальгетиками);
• гастроэзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит;
• функциональная диспепсия, гастропарез, в том числе диабетический;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта.

¶Дозировка у взрослых

Стандартная разовая доза для взрослых и подростков старше 18 лет составляет 10 мг (одна таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при приёме внутрь — 30 мг, при необходимости в условиях стационара она может быть увеличена до 40 мг. Таблетки принимают за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.

При профилактике тошноты, вызванной цитостатиками, разовая доза может достигать 20 мг, однако такие режимы применяются под контролем врача и обычно в условиях стационара. Курс лечения при острых состояниях короткий — от нескольких дней до 4–6 недель; длительное применение повышает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Дозировка у детей

Для детей дозировка рассчитывается по массе тела или возрасту:

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 0,5 мг на кг массы тела. У детей выше риск дистонических реакций, поэтому препарат применяют с осторожностью и по строгим показаниям.

¶Особые группы пациентов

При почечной недостаточности дозу корректируют: при клиренсе креатинина ниже 60 мл/мин её уменьшают, а при тяжёлой недостаточности (менее 15 мл/мин) суточную дозу снижают примерно вдвое. У пациентов с печёночной недостаточностью коррекция обычно не требуется, но необходим контроль состояния. Пожилым пациентам дозу снижают из-за замедленного выведения препарата и повышенного риска экстрапирамидных симптомов.

При беременности метоклопрамид применяют только по жизненным показаниям; он проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

¶Передозировка

При приёме высоких доз возможны сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, спазм лицевой мускулатуры, непроизвольные движения), а также удлинение интервала QT. Специфический антидот — бипериден; проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, запор или диарея. Редко возникают экстрапирамидные нарушения, гиперпролактинемия с галактореей, нарушения ритма сердца. Препарат противопоказан при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации, феохромоцитоме, эпилепсии, а также при повышенной чувствительности к компонентам.

Метоклопрамид несовместим с приёмом алкоголя, усиливает действие седативных средств и удлиняет эффект некоторых нейромышечных блокаторов. Одновременное применение с леводопой и другими дофаминергическими препаратами не рекомендуется.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускаются в дозировке 5 и 10 мг, в упаковках по 10, 30, 50 штук; существуют также ампульные растворы для инъекций. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача. Любая корректировка дозы возможна только по назначению медицинского специалиста.