Метоклопрамид: применение, свойства и статус препарата¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы противорвотных препаратов и прокинетиков, применяемое для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. По химической структуре представляет собой производное бензамида, содержащее хлор и диэтиламиногруппу. В медицинской практике используется в форме таблеток, раствора для инъекций и других лекарственных форм под различными торговыми наименованиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов D2 и агонистом серотониновых рецепторов 5-HT4. Блокируя дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра головного мозга, препарат подавляет рвотный рефлекс. Одновременно он повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет опорожнение желудка и усиливает перистальтику верхних отделов тонкой кишки, не изменяя при этом моторику толстой кишки. Такое сочетание центрального и периферического действия отличает его от многих других противорвотных средств.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь метоклопрамид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 80 %. Препарат частично связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет от 4 до 6 часов, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется.

¶Показания к применению

Метоклопрамид применяется в следующих основных случаях:

• тошнота и рвота, вызванные различными причинами, включая гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, диабетический гастропарез;
• профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии и лучевой терапии;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта;
• нарушения моторики желудка, сопровождающиеся чувством переполнения, ранним насыщением, отрыжкой;
• в составе комплексной терапии мигрени (в некоторых формах).

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку требует учёта противопоказаний и возможных взаимодействий с другими лекарствами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Метоклопрамид противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации желудка или кишечника, феохромоцитоме, эпилепсии и некоторых других состояниях. Осторожность требуется при беременности, в период грудного вскармливания, при почечной и печёночной недостаточности, у детей и пожилых пациентов.

Среди возможных побочных эффектов выделяют:

• со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, головокружение, реже — экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, тремор, спазмы);
• со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения ритма, повышение артериального давления;
• эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, галакторея, нарушения менструального цикла.

При длительном приёме высоких доз возрастает риск поздней дискинезии — серьёзного двигательного расстройства, поэтому курс лечения должен быть по возможности коротким.

¶Формы выпуска и обращение

Метоклопрамид выпускается в виде таблеток по 10 мг, раствора для инъекций 0,5 % в ампулах, а также в некоторых странах — в форме сиропа и капель для приёма внутрь. В аптечной сети препарат представлен под несколькими торговыми названиями, среди которых наиболее известны Церукал и Реглан, а также дженерики под международным непатентованным наименованием.

Вопрос о приобретении метоклопрамида регулируется национальным законодательством. В Российской Федерации препарат относится к рецептурным средствам: для его покупки в аптеке требуется рецепт, выписанный врачом. Это связано с необходимостью контроля дозировки и продолжительности курса, а также с риском побочных эффектов при бесконтрольном применении. Приобретение рецептурных лекарств через нелицензированные интернет-ресурсы сопряжено с риском получения поддельной или некачественной продукции и не рекомендуется.

¶История и значение

Метоклопрамид был синтезирован в 1964 году в лаборатории бельгийской фармацевтической компании, а с конца 1960-х годов вошёл в клиническую практику. Он стал одним из первых доступных прокинетиков и долгое время широко применялся при самых разных расстройствах пищеварения. Со временем, по мере накопления данных о побочных эффектах и появления более избирательных препаратов, область его применения была уточнена, а рекомендации по длительности приёма — ужесточены. Тем не менее метоклопрамид остаётся востребованным средством в неотложной и гастроэнтерологической практике благодаря быстрому действию и доступности.

¶Правовой статус и регулирование

В разных странах статус метоклопрамида различается. В большинстве государств он отпускается по рецепту. Регулирующие органы периодически пересматривают инструкции по применению, ограничивая максимальные дозы и длительность терапии, особенно у детей и пожилых людей. Всемирная организация здравоохранения включает метоклопрамид в перечень основных лекарственных средств, что подтверждает его значимость для системы здравоохранения. Любые изменения в правилах оборота публикуются в официальных источниках и инструкциях производителей.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Метоклопрамид может усиливать действие седативных средств, алкоголя и некоторых обезболивающих. Одновременный приём с антипсихотиками повышает риск экстрапирамидных нарушений. Препарат может изменять всасывание других лекарств, принимаемых внутрь, поскольку ускоряет опорожнение желудка. Поэтому при комплексной терапии необходима консультация врача, который учтёт все принимаемые пациентом средства.