Метоклопрамид: инъекции и инструкция по применению¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы противорвотных препаратов и прокинетиков, применяемое для устранения тошноты и рвоты, а также при нарушениях моторики желудочно-кишечного тракта. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения. Метоклопрамид относится к производным бензамида и является антагонистом дофаминовых рецепторов, а также блокатором серотониновых рецепторов определённого подтипа.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Метоклопрамид блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра головного мозга, что подавляет передачу сигналов, вызывающих тошноту и рвоту. Одновременно препарат блокирует серотониновые рецепторы 5-HT3 и повышает чувствительность тканей желудочно-кишечного тракта к ацетилхолину. Это ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и усиливает перистальтику верхних отделов кишечника, не изменяя при этом секрецию желудочного сока.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении метоклопрамид быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность при этом пути введения близка к 100 %. Действие начинает проявляться через 10–15 минут после инъекции и сохраняется в течение 2–6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 15–30 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения у взрослых составляет около 4–6 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Показания к применению

Инъекционная форма метоклопрамида применяется у взрослых в следующих ситуациях:

• тошнота и рвота различного происхождения, в том числе при лучевой терапии, химиотерапии, после операций;
• рвота при токсикозе беременности (по строгим показаниям и под контролем врача);
• нарушения моторики желудка, включая диабетический гастропарез;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта;
• рефлюкс-эзофагит и функциональная диспепсия при недостаточной эффективности таблетированных форм.

Внутримышечное введение предпочтительно, когда приём таблеток невозможен из-за рвоты или когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Дозировка для взрослых

Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении обычно составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора или 1 мл 1 % раствора в зависимости от формы выпуска). Кратность введения — до 3–4 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 30 мг. Курс лечения, как правило, ограничивается несколькими днями, после чего переходят на пероральные формы. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина.

¶Техника внутримышечного введения

Раствор вводят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра. Перед инъекцией необходимо убедиться в прозрачности раствора и отсутствии механических включений. Место введения обрабатывают антисептиком. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с щелочными растворами и некоторыми другими лекарствами.

¶Противопоказания

Метоклопрамид противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• феохромоцитоме;
• кишечной непроходимости механического характера;
• перфорации желудка или кишечника;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• болезни Паркинсона;
• кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• в детском возрасте (для некоторых форм существуют возрастные ограничения).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печёночной и почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются:

• сонливость, утомляемость, головокружение;
• головная боль, беспокойство;
• сухость во рту, диарея или запор;
• экстрапирамидные расстройства — мышечная скованность, тремор, спазмы лицевой мускулатуры (чаще при превышении дозы);
• редко — нарушения сердечного ритма, гиперпролактинемия, аллергические реакции.

При появлении экстрапирамидных симптомов введение прекращают и при необходимости назначают антихолинергические средства.

¶Особые указания

Метоклопрамид не предназначен для длительного применения. При необходимости продолжительной терапии требуется регулярный контроль состояния пациента. Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому на время лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами. Взаимодействие с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы. Одновременный приём с леводопой снижает эффективность последней.

¶Применение при беременности и лактации

Применение при беременности допускается только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

¶Передозировка

При превышении дозы возможны усиление экстрапирамидных расстройств, спутанность сознания, сонливость, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (малоэффективен) и контроль жизненно важных функций. Антихолинергические препараты применяют для купирования экстрапирамидных симптомов.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор для инъекций хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно от 15 до 25 °C). Срок годности определяется конкретной лекарственной формой. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку требует учёта противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Метоклопрамид усиливает всасывание парацетамола и некоторых антибиотиков, ускоряя опорожнение желудка. Он может ослаблять действие лекарств, всасывающихся в тонком кишечнике. Сочетание с нейролептиками повышает риск экстрапирамидных нарушений. Совместное применение с опиоидными анальгетиками снижает моторику желудка, ослабляя эффект метоклопрамида.