Месалазин: применение и назначение¶

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов, применяемый преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. По химической структуре представляет собой аминопроизводное салициловой кислоты и является активным метаболитом сульфасалазина. Выпускается в форме таблеток, гранул, суппозиториев, клизм и ректальных пен, что позволяет воздействовать как на весь кишечник, так и локально на его отделы.

¶Для чего назначают

Основные показания к применению месалазина:

• Язвенный колит — хроническое воспалительное заболевание толстой кишки. Препарат используется для индукции ремиссии при обострениях лёгкой и средней степени тяжести, а также для её поддержания.
• Болезнь Крона — гранулематозное воспаление желудочно-кишечного тракта. Эффективность месалазина при этом заболевании ниже, чем при язвенном колите, однако он применяется при ограниченном поражении толстой кишки.
• Профилактика рецидивов воспалительных заболеваний кишечника после достижения ремиссии.
• Дивертикулярная болезнь — в ряде случаев при дивертикулите толстой кишки.

Месалазин не является средством неотложной помощи и не заменяет хирургическое лечение при тяжёлых формах колита.

¶Механизм действия

Точный механизм до конца не установлен. Считается, что месалазин блокирует синтез лейкотриенов и простагландинов, угнетает активность фактора транскрипции NF-κB и снижает выработку провоспалительных цитокинов. Препарат также подавляет миграцию нейтрофилов и макрофагов в слизистую оболочку кишки и нейтрализует свободные радикалы. Действие реализуется преимущественно местно, в просвете кишечника, при контакте со слизистой.

¶Формы выпуска и пути введения

Выбор формы зависит от локализации поражения:

При дистальных формах колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительны ректальные формы, при распространённом поражении — пероральные. Иногда применяют комбинацию обеих схем.

¶Дозировка и режим приёма

Дозы подбирает врач индивидуально. Ориентировочные схемы:

• при обострении язвенного колита — обычно 2–4 г в сутки перорально, разделённые на приёмы;
• поддерживающая терапия — 1,5–2 г в сутки;
• ректальные формы — 1–2 г в сутки однократно.

Терапия, как правило, длительная: поддерживающий приём может продолжаться годами. Отмена без рекомендации врача повышает риск рецидива.

¶Побочные эффекты

Препарат переносится относительно хорошо, но возможны нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм;
• головные боли, головокружение;
• кожные реакции, сыпь;
• редко — интерстициальный нефрит, панкреатит, гепатотоксичность, нарушения кроветворения.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, а также общего анализа крови.

¶Противопоказания

Месалазин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к салицилатам и компонентам препарата;
• тяжёлой почечной и печёночной недостаточности;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженных нарушениях свёртываемости крови;
• детском возрасте до определённого порога (зависит от формы и производителя).

С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания — только по решению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Особенности и взаимодействия

Месалазин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и повышать риск гипогликемии при одновременном приёме с производными сульфонилмочевины. Азатиоприн и меркаптопурин повышают риск миелосупрессии. Одновременный приём с другими салицилатами увеличивает вероятность побочных эффектов.

При быстром прекращении лечения возможно обострение заболевания, поэтому отмену проводят постепенно под наблюдением специалиста.

¶Место в терапии

Месалазин остаётся препаратом первой линии при лёгких и среднетяжёлых формах язвенного колита и одним из базовых средств поддержания ремиссии. При неэффективности или непереносимости применяют глюкокортикостероиды, иммунодепрессанты и биологические препараты. Назначение и коррекцию дозы осуществляет врач-гастроэнтеролог на основании эндоскопической картины и клинической оценки.