Месаламин: инструкция и применение¶

Месаламин — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов, применяемый главным образом для лечения воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК): язвенного колита и болезни Крона. Действующее вещество представляет собой 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК) и является активным метаболитом сульфасалазина. Выпускается в форме таблеток, ректальных суппозиториев, клизм и суспензий для местного применения.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование — месаламин (mesalazine, mesalamine). Синонимы и торговые названия: «Салофальк», «Пентаса», «Асакол», «Мезавант», «Кансалазин». Химическая формула — C₇H₇NO₃, молекулярная масса — 153,14 г/моль. По классификации АТХ относится к группе A07E C (противовоспалительные средства для лечения заболеваний кишечника). Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект месаламина обусловлен местным противовоспалительным действием в слизистой оболочке кишечника. Механизм связывают с ингибированием фермента циклооксигеназы и липоксигеназы, что снижает синтез простагландинов и лейкотриенов — медиаторов воспаления. Кроме того, препарат подавляет хемотаксис нейтрофилов, образование свободных радикалов кислорода и активность фактора транскрипции NF-κB. В отличие от сульфасалазина, месаламин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту побочных реакций и делает его пригодным для пациентов с непереносимостью сульфаниламидов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• язвенный колит (лёгкой и средней степени тяжести) — индукция и поддержание ремиссии;
• болезнь Крона — поддержание ремиссии после хирургического вмешательства;
• профилактика рецидивов ВЗК.

Форма выпуска подбирается в зависимости от локализации поражения: таблетки — при распространённом или восходящем поражении, суппозитории — при проктите, клизмы — при левостороннем колите.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают до еды, не разжёвывая. Ректальные формы применяют после опорожнения кишечника. Длительность курса определяет врач; при поддерживающей терапии лечение может продолжаться годами.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к салицилатам и компонентам препарата;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения свёртываемости крови;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет, отдельные формы разрешены с 6 лет);
• беременность и период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с системным всасыванием препарата. Возможны:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (редко);
• со стороны почек — интерстициальный нефрит, протеинурия (при длительном приёме);
• аллергические реакции — сыпь, зуд, лихорадка;
• редко — гепатит, миокардит, перикардит, панкреатит.

При появлении выраженных симптомов приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контролировать функцию почек (уровень креатинина, общий анализ мочи) и печени, а также показатели крови. При длительном приёме контроль проводится не реже одного раза в 3–6 месяцев. Препарат может изменять результаты некоторых лабораторных тестов. Не следует превышать назначенные дозы. При пропуске приёма очередную дозу принимают как обычно, удваивать её не рекомендуется.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Азатиоприн и 6-меркаптопурин — повышается риск миелосупрессии.
• Нестероидные противовоспалительные средства — возрастает риск поражения почек.
• Варфарин — возможно усиление антикоагулянтного эффекта.
• Глюкокортикостероиды — применяются совместно по назначению врача при тяжёлых обострениях.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности зависит от формы выпуска и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии ВЗК

Месаламин остаётся препаратом первой линии при лёгком и среднетяжёлом язвенном колите благодаря доказанной эффективности в поддержании ремиссии и относительно благоприятному профилю безопасности. При неэффективности монотерапии рассматривают комбинацию с иммуносупрессантами или биологическими препаратами. Решение о смене схемы принимает лечащий врач на основании клинической картины и результатов эндоскопического исследования.