Месакол: применение, состав и механизм действия¶

Месакол — торговое наименование лекарственного препарата на основе месалазина (5-аминосалициловой кислоты), применяемого преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, а также в виде суппозиториев и ректальной суспензии в зависимости от производителя и страны регистрации. Действующее вещество относится к группе противовоспалительных средств местного действия (аминосалицилаты) и не является системным противовоспалительным препаратом вроде стероидов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основной компонент — месалазин, который представляет собой 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК). Молекула является активным метаболитом сульфасалазина, применявшегося при язвенном колите с середины XX века. Месалазин действует преимущественно локально в просвете и слизистой оболочке кишечника, а не через общий кровоток.

Механизм действия связан с угнетением синтеза лейкотриенов и простагландинов по липоксигеназному пути, снижением хемотаксиса нейтрофилов и подавлением выработки провоспалительных цитокинов. Препарат уменьшает отёк, инфильтрацию слизистой и кровоточивость, способствует заживлению эрозий и язв. Поскольку месалазин плохо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, кишечнорастворимая оболочка обеспечивает высвобождение активного вещества именно в терминальном отделе подвздошной и в толстой кишке.

¶Показания к применению

Препарат назначают при воспалительных заболеваниях кишечника, прежде всего:

• Язвенный колит — для индукции ремиссии при лёгкой и средней степени тяжести, а также для поддержания ремиссии и профилактики рецидивов.
• Болезнь Крона — ограниченно, преимущественно при поражении толстой кишки; эффективность при тонкокишечных формах ниже.
• Дивертикулярная болезнь — в некоторых схемах как противовоспалительное средство при обострениях.
• Проктит и проктосигмоидит — при использовании ректальных форм.

Форма выпуска подбирается по локализации поражения: таблетки действуют на протяжении толстой кишки, суппозитории — на прямую кишку, клизмы — на левые отделы ободочной кишки.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации процесса и формы выпуска. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, до еды, запивая водой. Ректальные формы вводят после опорожнения кишечника. Курс лечения при обострении обычно составляет 4–8 недель, поддерживающая терапия может длиться месяцами и годами под контролем специалиста. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или компонентам основы.
• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Детский возраст (для большинства форм — до 18 лет, реже до 2 лет для ректальных).
• Беременность и период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с системным всасыванием или индивидуальной непереносимостью:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, обострение колита;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения, анемия (редко);
• со стороны почек — интерстициальный нефрит, протеинурия;
• аллергические реакции — сыпь, лихорадка, синдром, напоминающий волчаночный;
• редко — панкреатит, гепатит, перикардит.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу. В период лечения рекомендуется периодический контроль общего анализа крови, креатинина и печёночных ферментов.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек месалазин назначают с осторожностью из-за риска нефротоксичности. При длительной терапии необходим мониторинг лабораторных показателей не реже одного раза в 3–6 месяцев. Препарат не заменяет системную терапию кортикостероидами при тяжёлых обострениях и не применяется как средство экстренной помощи. Совместимость с другими лекарствами оценивает лечащий врач; отдельного внимания требует одновременный приём с азатиоприном и меркаптопурином.

¶Аналоги и место в терапии

К группе препаратов месалазина относятся также Салофальк, Пентаса, Асакол и другие. Они различаются формой выпуска, системой доставки активного вещества и торговыми названиями, но содержат одно действующее вещество. Выбор между ними определяется локализацией воспаления и переносимостью. Месалазин остаётся препаратом первой линии для поддержания ремиссии язвенного колита благодаря относительно благоприятному профилю безопасности по сравнению с гормональными средствами.