Мемантин: инструкция и побочные действия¶

Мемантин — лекарственное средство, неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно при деменции альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Относится к группе противопаркинсонических и противоастенических средств, а также к ноотропам и корректорам нарушений при деменции. Выпускается в виде таблеток, капель и раствора для приёма внутрь; в России зарегистрирован ряд дженериков под международным непатентованным наименованием (МНН) «мемантин».

¶Фармакологическое действие

Мемантин воздействует на глутаматергическую систему мозга. При нейродегенеративных процессах наблюдается избыточное высвобождение глутамата и длительная активация NMDA-рецепторов, что ведёт к токсическому входу кальция в нейроны и их гибели (эксайтотоксичность). Мемантин блокирует эти рецепторы слабо и зависимо от потенциала, не препятствуя нормальной физиологической передаче сигнала, но снижая патологическую гиперактивацию. Это отличает его от конкурентных антагонистов NMDA.

Препарат улучшает когнитивные функции, повышает повседневную активность и способность к самообслуживанию у пациентов с деменцией. Эффект развивается постепенно, обычно в течение нескольких недель.

¶Показания к применению

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. В ряде стран мемантин применяется также при:

• сосудистой деменции;
• деменции при болезни Паркинсона (в комбинации с леводопой);
• умеренных когнитивных нарушениях (ограниченно, по назначению врача).

Решение о назначении принимает врач после подтверждения диагноза.

¶Способ применения и дозы

Мемантин принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки в одно и то же время. Дозу подбирают постепенно (титрация) для снижения риска побочных реакций.

Стандартная схема у взрослых (таблетки):

Максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют: при клиренсе креатинина 40–60 мл/мин обычно назначают половину поддерживающей дозы, при 10–40 мл/мин — меньшие дозы по индивидуальной схеме. При тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При пропуске приёма очередную дозу не удваивают; следующую принимают по обычному графику.

¶Побочные действия

Частота нежелательных реакций классифицируется как очень частые (≥1/10), частые (≥1/100), нечастые (≥1/1000), редкие и очень редкие.

Наиболее распространённые побочные эффекты:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или, напротив, бессонница;
• запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• одышка.

Нечастые и редкие реакции:

• спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение;
• тревога, повышенная утомляемость;
• нарушение походки, тремор;
• рвота, диарея;
• кожная сыпь, зуд;
• тромбоз, тромбофлебит (редко);
• судороги (редко, чаще у предрасположенных пациентов).

При появлении выраженных психических нарушений, судорог или аллергических реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к мемантину или компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• эпилепсия и склонность к судорогам (с осторожностью);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности, гипертонии, а также при одновременном приёме других средств, влияющих на ЦНС.

¶Взаимодействия и особые указания

Мемантин может усиливать действие леводопы, дофаминергических агонистов и антихолинергических средств. При сочетании с барбитуратами, нейролептиками и анксиолитиками возможно усиление седативного эффекта. Одновременный приём с амантадином и декстрометорфаном повышает риск токсических реакций со стороны ЦНС и не рекомендуется.

Препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Во время терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Перед началом лечения оценивают функцию почек и печени; при длительном приёме показан периодический контроль этих показателей. Отмену проводят постепенно, под наблюдением врача.

¶Передозировка

Симптомы передозировки: выраженное головокружение, возбуждение или заторможенность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки, в тяжёлых случаях — потеря сознания. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, при необходимости — промывание желудка и поддерживающие меры. Гемодиализ малоэффективен.

¶Условия хранения и отпуска

Мемантин отпускается по рецепту врача. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке конкретного препарата.

¶Место в терапии

Мемантин остаётся одним из немногих препаратов с доказанным умеренным эффектом при деменции альцгеймеровского типа. Его часто комбинируют с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином) на разных стадиях заболевания. Терапия носит симптоматический характер и не останавливает прогрессирование нейродегенерации, поэтому назначение и коррекцию дозы проводит только врач.