Лорноксикам-Бинергия — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Лорноксикам-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лорноксикам, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) класса оксикамов. Выпускается российской фармацевтической компанией «Бинергия» (Бинергия, ООО) в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для купирования болевого синдрома и воспаления при широком спектре состояний — от остеоартрита до послеоперационной боли.

¶Действующее вещество

Лорноксикам — производное теноксикама, относится к подклассу оксикамов. Химически представляет собой 4-гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная масса — около 371,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в щелочных средах.

Механизм действия типичен для всей группы НПВС: лорноксикам обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Особенностью лорноксикама считается относительно сбалансированное соотношение ингибирования обеих изоформ ЦОГ, что отличает его от селективных ингибиторов ЦОГ-2.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа после приёма таблетки. При внутримышечном введении пик концентрации наблюдается быстрее — в течение 15–30 минут, что важно при оказании неотложной помощи.

Связывание с белками плазмы составляет около 99 %. Метаболизируется в печени преимущественно путём гидроксилирования с участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения — в среднем 3–4 часа, что короче, чем у многих других оксикамов (например, пироксикама). Выводится в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично почками. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени элиминация замедляется.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся умеренной и выраженной болью, а также воспалительным процессом:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• острый болевой синдром (люмбаго, ишиалгия, миалгия);
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• болевой синдром при метастазах в кости;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (в виде исключения, при непереносимости других жаропонижающих).

Инъекционная форма предназначена для кратковременного применения, когда приём внутрь невозможен или требуется быстрый эффект.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический диатез;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 18 лет, для инъекций — согласно инструкции).

С осторожностью препарат назначают при язвенной болезни в анамнезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, у пациентов старше 65 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, диарея, боли в животе, изжога. Возможны эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны центральной нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, редко — депрессия и бессонница. Описаны реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк), изменения артериального давления, отёки, нарушения функции печени и почек, тромбоцитопения. При длительном применении возрастает риск кардиоваскулярных осложнений, что характерно для всего класса НПВС.

¶Особые указания

Для снижения риска гастротоксичности рекомендуется принимать таблетки во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. При необходимости длительной терапии рассматривается одновременное назначение ингибиторов протонной помпы. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований (например, повышать уровень печёночных трансаминаз). Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку возможны головокружение и сонливость.

Взаимодействия лорноксикама с другими лекарствами в целом сходны с таковыми у прочих НПВС: он ослабляет эффект диуретиков и антигипертензивных средств, повышает риск кровотечений при совместном приёме с антикоагулянтами и антиагрегантами, увеличивает концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Формы выпуска и условия хранения

«Лорноксикам-Бинергия» выпускается в виде таблеток по 4 мг и 8 мг, а также лиофилизата для приготовления инъекционного раствора (8 мг во флаконе). Таблетки упакованы в контурные ячейки по 10 штук. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в группе НПВС

Лорноксикам занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС и селективными ингибиторами ЦОГ-2. Он обладает выраженным анальгетическим потенциалом, сопоставимым с опиоидными препаратами при некоторых видах боли, но при этом не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости. Короткий период полувыведения обеспечивает более предсказуемый профиль безопасности при необходимости быстрой отмены. В клинической практике лорноксикам рассматривается как один из вариантов стартовой терапии острой боли средней и высокой интенсивности.