Лоратадин как антигистаминный препарат¶

Лоратадин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых H1-рецепторов второго поколения, применяемое преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний. Относится к антигистаминным препаратам длительного действия, не вызывающим выраженной сонливости. Выпускается в форме таблеток, сиропа и суспензии; во многих странах доступен как безрецептурный препарат.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению лоратадин представляет собой производное пиперидина — трициклическое соединение, близкое по структуре к антидепрессантам, однако не обладающее их психотропным эффектом. Молекулярная формула — C₂₂H₂₃ClN₂O₂.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, чихание и спазм гладкой мускулатуры бронхов. Лоратадин препятствует этому связыванию, снижая выраженность симптомов.

Ключевая особенность препаратов второго поколения — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому лоратадин слабо влияет на центральную нервную систему и реже вызывает седативный эффект по сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶История создания

Лоратадин был синтезирован в 1981 году в лабораториях американской фармацевтической компании Schering-Plough. Препарат стал одним из первых представителей «неседативных» антигистаминных средств, что сделало его пригодным для применения у людей, ведущих активный образ жизни и управляющих транспортом. В 1988 году он был одобрен для медицинского применения в США, а в 1990-х годах получил широкое распространение в Европе и других регионах. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под разными торговыми наименованиями.

¶Показания к применению

Лоратадин используется для лечения и профилактики симптомов, связанных с повышенным уровнем гистамина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах);
• крапивница, в том числе хроническая;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• в составе комплексной терапии некоторых форм бронхиальной астмы и атопического дерматита.

Препарат эффективен как при приёме «по требованию», так и при регулярном использовании в сезон обострения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Важная особенность: сам лоратадин является пролекарством — его активность в значительной степени обусловлена метаболитом дезлоратадином, который образуется в печени под действием фермента CYP3A4.

Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов, что обеспечивает приём один раз в сутки. Препарат выделяется преимущественно с мочой и калом. У пациентов с нарушениями функции печени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг один раз в сутки. Для детей от 2 до 12 лет дозировка рассчитывается по массе тела или применяется сироп. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Длительность курса определяется врачом; при сезонной аллергии препарат может использоваться в течение всего периода цветения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин считается относительно безопасным препаратом. Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• редко — сонливость, хотя она выражена слабее, чем у средств первого поколения.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, детский возраст младше 2 лет (для некоторых форм), период грудного вскармливания. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. С осторожностью препарат назначают при тяжёлых заболеваниях печени.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоратадин относится ко второму поколению H1-блокаторов наряду с цетиризином, фексофенадином и эбастином. Его активный метаболит дезлоратадин выделен в отдельный препарат третьего поколения. По сравнению с цетиризином лоратадин несколько слабее по действию, но реже вызывает сонливость. Взаимодействие с другими лекарствами минимально, однако одновременный приём с ингибиторами фермента CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми средствами) может повышать концентрацию препарата в крови.

¶Значение и доступность

Благодаря безрецептурному статусу и низкой стоимости дженериков лоратадин входит в число наиболее широко применяемых антигистаминных средств в мире. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Препарат рассматривается как средство первой линии при лёгких и умеренных формах аллергического ринита и крапивницы.