Лоратадин: инструкция по применению у взрослых¶

Лоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для устранения симптомов аллергических реакций — сезонного и круглогодичного ринита, крапивницы, зуда, кожных высыпаний. Действующее вещество относится к группе трициклических антигистаминных средств и характеризуется длительным действием (до 24 часов) и слабо выраженным седативным эффектом по сравнению с препаратами первого поколения.

¶Общая характеристика

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых антигистаминных препаратов. Международное непатентованное наименование — лоратадин (лат. Loratadinum). Молекулярная масса — около 382,9 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Препарат действует на H1-гистаминовые рецепторы, блокируя связывание с ними гистамина — медиатора, который выделяется тучными клетками при аллергической реакции и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, спазм гладкой мускулатуры. Лоратадин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает сонливость, чем димедрол или хлоропирамин.

¶Формы выпуска

Наиболее распространённая форма — таблетки по 10 мг. Также существуют сироп и суспензия (обычно 1 мг/мл), предназначенные преимущественно для детей. Таблетки, как правило, белого или почти белого цвета, с риской или без неё, покрытые или не покрытые оболочкой в зависимости от производителя. Выпускаются под множеством торговых наименований и в виде дженериков.

¶Показания к применению у взрослых

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз): чихание, зуд в носу, ринорея, заложенность носа, зуд и покраснение глаз.
• Круглогодичный аллергический ринит.
• Хроническая идиопатическая крапивница: зуд, волдыри, покраснение кожи.
• Аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом.
• Симптоматическое лечение аллергических реакций на укусы насекомых, пищевые и лекарственные аллергены.

Лоратадин не применяется для купирования острых состояний, требующих немедленного введения адреналина (например, анафилактического шока), — в этих случаях он не заменяет неотложную терапию.

¶Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 12 лет обычно назначают по 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Длительность курса определяется врачом: при сезонной аллергии — на период цветения, при круглогодичной — курсами или постоянно по показаниям.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек может потребоваться коррекция режима дозирования, иногда — приём через день. Решение принимает лечащий врач.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа (у некоторых источников — до 8 часов для активного метаболита). Вещество интенсивно метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, образуя активный метаболит дезлоратадин, который и обеспечивает основную часть антигистаминного эффекта. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов у взрослых, при почечной или печёночной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.
• Возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 3 лет).
• Период грудного вскармливания.
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы (для таблеток, содержащих лактозу).

Применение при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

¶Побочные эффекты

Лоратадин относится к препаратам с относительно благоприятным профилем безопасности. Наиболее частые нежелательные реакции:

При превышении рекомендованных доз возможно усиление сонливости, тахикардия, головная боль. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

¶Взаимодействия

Кетоконазол, эритромицин, циметидин и другие ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию лоратадина в плазме, что в редких случаях увеличивает риск побочных эффектов. Одновременный приём с алкоголем и седативными средствами требует осторожности, хотя выраженного усиления угнетения центральной нервной системы у лоратадина обычно не наблюдается.

¶Особые указания

В отличие от антигистаминных препаратов первого поколения, лоратадин в терапевтических дозах минимально влияет на скорость психомоторных реакций. Тем не менее при появлении сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Перед началом приёма необходимо проконсультироваться с врачом, особенно при наличии хронических заболеваний печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

¶Место в терапии

Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется как средство первого выбора при лёгких и среднетяжёлых формах аллергического ринита и крапивницы. Его активный метаболит дезлоратадин выделен в самостоятельный препарат, обладающий сходным, но несколько более выраженным действием. Благодаря доступной цене, длительному эффекту и удобному режиму приёма (один раз в сутки) лоратадин остаётся одним из наиболее востребованных антигистаминных средств.