Лоперамид Альфактив как противодиарейное средство¶

Лоперамид Альфактив — торговое наименование лекарственного препарата на основе лоперамида гидрохлорида, применяемого для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе противодиарейных средств, выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — лоперамид — является синтетическим опиоидным производным, которое не проникает в центральную нервную систему в терапевтических дозах и действует преимущественно на периферические опиоидные рецепторы кишечника.

¶Общие сведения

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде стран как безрецептурное средство. Название «Альфактив» указывает на торговую марку производителя; терапевтическое действие полностью определяется действующим веществом — лоперамидом. Аналогичные препараты выпускаются под другими торговыми наименованиями (Имодиум, Лопедиум, Диара и др.), а также в виде генериков.

Лоперамид был синтезирован в 1969 году в бельгийской лаборатории Janssen Pharmaceutica. Первоначально он рассматривался как средство, лишённое центрального действия, что выгодно отличало его от опиатов, применявшихся при диарее ранее. С 1970-х годов лоперамид вошёл в широкую клиническую практику и включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки «Лоперамид Альфактив» содержат в качестве действующего вещества лоперамида гидрохлорид. Вспомогательные компоненты обеспечивают формообразование и стабильность таблетки. Стандартная дозировка — 2 мг лоперамида в одной таблетке. Форма выпуска — таблетки для рассасывания или для приёма внутрь, в зависимости от конкретной серии и производителя.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника, преимущественно с μ-рецепторами. Это приводит к нескольким эффектам:

• замедлению перистальтики кишечника, что увеличивает время прохождения содержимого;
• повышению тонуса анального сфинктера;
• снижению секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличению всасывания воды и солей.

Благодаря высокой липофильности и активному выведению из центральной нервной системы через гликопротеин P, лоперамид в терапевтических дозах практически не вызывает центральных опиоидных эффектов — эйфории, угнетения дыхания, зависимости. Однако при значительном превышении дозы или одновременном приёме ингибиторов гликопротеина P эти эффекты возможны.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих случаях:

• острая диарея инфекционного и неинфекционного происхождения (при отсутствии инвазивной инфекции);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея, связанная с изменением режима питания или сменой воды;
• в составе комплексной терапии после операций на кишечнике (по назначению врача).

Лоперамид не устраняет причину диареи, а лишь подавляет симптом. При бактериальных и паразитарных инфекциях с инвазивным поражением кишечника его применение может замедлить выведение возбудителя и утяжелить течение болезни.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• дизентерия и другие инвазивные инфекции (сальмонеллёз, шигеллёз);
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• кишечная непроходимость, в том числе подозрение на неё;
• дивертикулёз;
• возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 6 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью препарат применяют при печёночной недостаточности, поскольку метаболизм лоперамида происходит в печени. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении дозировки возникают редко. Среди возможных:

• запор, вздутие, сухость во рту;
• тошнота, рвота, дискомфорт в животе;
• головокружение, сонливость;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• при передозировке — угнетение центральной нервной системы, паралитическая непроходимость кишечника, нарушения сердечного ритма.

Передозировка лоперамидом опасна и требует немедленного обращения за медицинской помощью. Описан случай, когда приём высоких доз вызывал тяжёлые аритмии, в том числе удлинение интервала QT.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых: начальная доза 4 мг (две таблетки), затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. Для хронической диареи поддерживающая доза подбирается индивидуально. Детям дозировка рассчитывается по массе тела и возрасту. Если диарея не прекращается в течение 48 часов, приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

При диарее первостепенное значение имеет восполнение потерь жидкости и электролитов — регидратация. Лоперамид не заменяет растворы для оральной регидратации. При появлении крови в стуле, высокой температуры или признаков обезвоживания самолечение недопустимо. Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного применения.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых противодиарейных средств в мире. Его преимущества — быстрое наступление эффекта, отсутствие системного опиоидного действия в терапевтических дозах и доступность без рецепта. Ограничения связаны с невозможностью применения при инвазивных инфекциях и риском при передозировке. В клинических рекомендациях лоперамид рассматривается как средство симптоматической терапии, дополняющее, но не заменяющее этиотропное лечение.