Левотироксин: гормон щитовидной железы¶

Левотироксин (L-тироксин, левотироксин натрия) — синтетический аналог тиреоидного гормона тироксина (T4), применяемый в медицине для заместительной терапии при недостаточности функции щитовидной железы. Представляет собой натриевую соль левовращающего изомера тироксина и по химическому строению идентичен естественному гормону, вырабатываемому щитовидной железой. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Химическая природа и механизм действия

Тироксин — йодсодержащий гормон, синтезируемый фолликулярными клетками щитовидной железы из аминокислоты тирозина и йода. Молекула содержит четыре атома йода, отсюда обозначение T4. Левотироксин воспроизводит структуру природного гормона, тогда как его правовращающий изомер (декстротироксин) биологически малоактивен.

Попав в организм, левотироксин действует двояко:

• Прямое действие — связывается с ядерными рецепторами клеток-мишеней, регулируя экспрессию генов.
• Непрямое действие — в периферических тканях (печень, почки, мышцы) частично превращается в более активный трийодтиронин (T3) путём отщепления одного атома йода.

Тиреоидные гормоны влияют практически на все виды обмена веществ: стимулируют потребление кислорода, регулируют белковый, жировой и углеводный обмен, участвуют в росте и дифференцировке тканей, работе сердечно-сосудистой и нервной систем. Именно поэтому дефицит гормонов проявляется системно.

¶История

Связь щитовидной железы с обменом веществ была установлена в конце XIX века. В 1891 году английский врач Джордж Мюррей успешно применил экстракт щитовидной железы для лечения микседемы. В 1914 году американский биохимик Эдвард Кендалл выделил кристаллический тироксин, а в 1927 году Чарльз Харрингтон определил его химическую структуру и осуществил синтез. С середины XX века синтетический левотироксин стал стандартом заместительной терапии гипотиреоза, постепенно вытеснив менее точные препараты высушенной железы.

¶Показания к применению

Основное показание — заместительная терапия при гипотиреозе, то есть при недостаточной выработке собственных гормонов. Причины состояния разнообразны: аутоиммунный тиреоидит, оперативное удаление железы, радиойодтерапия, врождённая гипоплазия, повреждение железы лекарствами или облучением.

Другие направления применения:

¶Дозировка и приём

Доза подбирается индивидуально и зависит от возраста, массы тела, тяжести заболевания и сопутствующих состояний. У молодых пациентов без кардиологических проблем лечение начинают с полной расчётной дозы, у пожилых и при болезнях сердца — с минимальной, постепенно её повышая.

Препарат принимают утром натощак, запивая водой, не менее чем за 30–60 минут до еды. Такая схема обеспечивает стабильное всасывание. Контроль эффективности проводят по уровню тиреотропного гормона (ТТГ) в крови, обычно через 6–8 недель после начала или изменения дозы.

¶Побочные эффекты и передозировка

При правильной дозе левотироксин переносится хорошо. Признаки передозировки соответствуют симптомам тиреотоксикоза: тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, повышенная возбудимость, бессонница, потливость, снижение массы тела, непереносимость жары. Длительная передозировка опасна для сердца, особенно у пожилых, и повышает риск остеопороза.

Слишком низкая доза проявляется симптомами сохраняющегося гипотиреоза: слабость, сонливость, зябкость, отёчность, запоры, сухость кожи, депрессивное настроение.

¶Взаимодействия и особые указания

Всасывание левотироксина нарушают:

• препараты железа и кальция;
• антациды и ингибиторы протонной помпы;
• соевые продукты и некоторые растительные компоненты;
• пища с высоким содержанием клетчатки.

Поэтому между приёмом левотироксина и перечисленных средств выдерживают интервал не менее четырёх часов. Ряд лекарств (например, некоторые противоэпилептические средства) ускоряет выведение гормона и требует коррекции дозы.

При беременности потребность в гормоне возрастает, поэтому дозу обычно увеличивают и контролируют ТТГ чаще. Адекватная терапия критична для развития плода.

¶Формы выпуска и хранение

Левотироксин выпускается в таблетках с разной дозировкой — обычно от 25 до 200 мкг. Существуют также растворы для приёма внутрь и инъекционные формы, применяемые реже. Препарат хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре; таблетки нельзя дробить без указания врача, так как это нарушает точность дозы.

¶Значение

Левотироксин — одно из наиболее востребованных лекарственных средств в эндокринологии. Гипотиреоз широко распространён, особенно среди женщин и пожилых людей, и без лечения приводит к серьёзным нарушениям обмена веществ, сердечной деятельности и психики. Заместительная терапия позволяет полностью компенсировать дефицит гормонов и вернуть качество жизни к норме. Препарат включён в списки жизненно необходимых лекарств ряда стран, а его аналоги выпускаются множеством производителей под разными торговыми наименованиями.