Левофлоксацин: применение и внутривенное введение¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий (внутривенного капельного введения). Дозировка 500 мг относится к наиболее часто применяемым; при внутривенном пути введения препарат вводят капельно (в виде инфузии), что обеспечивает быстрое создание высокой концентрации действующего вещества в плазме крови.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левофлоксацин, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия связан с угнетением ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV бактериальной клетки, что нарушает репликацию ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей внебольничной пневмонии, осложнённых инфекций мочевыводящих путей, инфекций кожи и мягких тканей.

Левофлоксацин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача.

¶Лекарственные формы и дозировка 500 мг

Дозировка 500 мг применяется при инфекциях средней и тяжёлой степени. Раствор для инфузий выпускается готовым к применению либо в виде концентрата, который перед введением разводят совместимым раствором (например, 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы).

¶Внутривенное капельное введение

Внутривенная инфузия («капельно») применяется, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации: при тяжёлых инфекциях, нарушении всасывания в желудочно-кишечном тракте, у пациентов в бессознательном состоянии.

Основные правила:

• Введение проводят медленно, капельно, в течение не менее 60 минут при дозе 500 мг. Быстрое введение повышает риск гипотензии и реакций в месте инфузии.
• Препарат вводят в крупную периферическую или центральную вену.
• Раствор нельзя смешивать в одном флаконе с гепарином и растворами, содержащими двухвалентные катионы (кальций, магний), из-за риска образования осадка.
• Перед введением оценивают совместимость с другими инфузионными растворами.

Переход с внутривенного введения на таблетированный приём («ступенчатая терапия») возможен при улучшении состояния пациента; доза при этом обычно сохраняется.

¶Показания

• Внебольничная пневмония.
• Осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хронический бактериальный простатит.
• Инфекции ЛОР-органов и нижних дыхательных путей при неэффективности других антибиотиков.

Внутривенная форма 500 мг чаще назначается при среднетяжёлом и тяжёлом течении перечисленных заболеваний, в условиях стационара.

¶Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам.
• Эпилепсия и другие заболевания ЦНС со снижением судорожного порога.
• Тендинит и разрывы сухожилий в анамнезе на фоне приёма фторхинолонов.
• Детский и подростковый возраст (до 18 лет) — по большинству показаний.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе. Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, редко — судороги и периферическая нейропатия. Возможны реакции в месте инъекции (флебит, боль, покраснение), фотосенсибилизация, изменения со стороны крови и печени, удлинение интервала QT на ЭКГ. Редко развиваются тяжёлые реакции: тендинит, разрыв сухожилия, аневризма и расслоение аорты, обострение миастении.

¶Особые указания

При внутривенном введении требуется медицинский контроль, особенно в первые минуты инфузии. Пациентам рекомендуется избегать интенсивной инсоляции. Одновременный приём антацидов, препаратов железа, цинка и кальция снижает всасывание таблетированной формы (при инфузионном пути это менее значимо). Дозу корректируют при клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин.

¶Место в терапии

Левофлоксацин относится к антибиотикам резерва при ряде инфекций и назначается по строгим показаниям с учётом риска развития резистентности и нежелательных реакций. Внутривенная форма 500 мг применяется преимущественно в стационарных условиях под наблюдением медицинского персонала; самостоятельное введение препарата недопустимо.