Левофлоксацин: аннотация к препарату¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий и глазных капель. В медицинской практике аннотация (инструкция по применению) к левофлоксацину содержит сведения о показаниях, дозировках, противопоказаниях и нежелательных реакциях.

¶Общие сведения

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина — отсюда приставка «лево-» в названии. Международное непатентованное наименование — левофлоксацин (Levofloxacin). Торговых названий множество: Таваник, Левофлоксацин, Лефлок, Флорацид и другие. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Механизм действия основан на подавлении ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые обеспечивают репликацию и репарацию бактериальной ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное и зависит от концентрации.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых атипичных возбудителей:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (частично), Proteus mirabilis;
• атипичные: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

Слабо действует на большинство анаэробов. Устойчивость может развиваться при нерациональном применении, что ограничивает использование при некоторых нозокомиальных инфекциях.

¶Показания к применению

Согласно аннотации, левофлоксацин назначают при:

• внебольничной пневмонии;
• обострении хронического бронхита;
• остром бактериальном синусите;
• осложнённых инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите;
• неосложнённом цистите (в отдельных случаях);
• хроническом бактериальном простатите;
• инфекциях кожи и мягких тканей;
• септицемии и интраабдоминальных инфекциях (в комбинации);
• туберкулёзе (в составе комплексной терапии при устойчивости);
• бактериальном кератите и конъюнктивите (глазные формы).

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач. Типовые схемы для взрослых при приёме внутрь:

При внутривенном введении используют эквивалентные дозы. Для пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Длительность терапии обычно 7–14 дней.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фторхинолонам;
• эпилепсия и другие состояния со снижением судорожного порога;
• тендинит в анамнезе, связанный с приёмом хинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — за исключением особых случаев;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции почек (для некоторых режимов).

С осторожностью применяют при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пожилых пациентов, при сахарном диабете и удлинении интервала QT.

¶Нежелательные реакции

Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница. Реже возникают:

• тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), чаще у пожилых и при приёме кортикостероидов;
• периферическая нейропатия;
• удлинение интервала QT и аритмии;
• фотосенсибилизация;
• нарушения со стороны центральной нервной системы (тревожность, спутанность сознания, судороги);
• дисгликемия у пациентов с диабетом;
• гепатотоксичность.

При появлении первых признаков тендинита или нейропатии приём препарата прекращают.

¶Особые указания и взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его не принимают одновременно с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция — интервал должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог, с варфарином — риск кровотечений, с антиаритмиками — риск удлинения QT.

Во время лечения следует избегать интенсивной инсоляции. Препарат может снижать внимание, что важно учитывать при управлении транспортом.

¶Место в терапии

Левофлоксацин относится к резервным или альтернативным средствам при многих инфекциях из-за риска серьёзных нежелательных реакций и формирования резистентности. Его применяют, когда возбудитель чувствителен, а препараты первого выбора неэффективны или противопоказаны. Рациональное использование, основанное на данных о чувствительности микрофлоры, снижает темпы развития устойчивости.